Ваш гайд по адрафинилу: первый эугероик с печеночными рисками

⚠️ КРИТИЧЕСКИ ВАЖНО: Адрафинил включен в список психотропных веществ, оборот которых ограничен в Российской Федерации с 22 июня 2018 года (Постановление Правительства РФ №718). Приобретение и хранение влекут юридическую ответственность.

Адрафинил представляет первое пролекарство модафинила, разработанное французской фармацевтической компанией в 1974 году. Несмотря на официальное одобрение во Франции, препарат был снят с производства в 2011 году из-за неблагоприятного соотношения риск/польза, в первую очередь из-за печеночной токсичности. В России запрещен с 2018 года.

Что такое адрафинил?

Адрафинил (торговое название Олмифон, лабораторный код CRL-40,028) относится к классу эугероиков — веществ, стимулирующих бодрствование. Химически представляет N-гидроксилированную форму модафинила.

Вещество было синтезировано в 1974 году двумя химиками компании Laboratoires Lafon, которые искали новые анальгетики. Вместо обезболивающего эффекта обнаружили психостимулирующие свойства — повышение двигательной активности и бодрствования у животных.

В 1977-1978 годах пионер исследований Мишель Жуве впервые применил адрафинил для лечения нарколепсии у людей с переменными результатами. В 1984 году препарат был одобрен во Франции под названием Олмифон для лечения расстройств бодрствования, внимания и моторного замедления у пожилых пациентов.

Адрафинил является пролекарством — неактивным веществом, которое метаболизируется в печени до активного модафинила. Этот процесс занимает 45-60 минут, что делает адрафинил менее удобным, чем непосредственный прием модафинила. Однако именно печеночный метаболизм стал главной проблемой препарата.

В 2011 году Французский комитет по разрешению на маркетинг лекарственных средств пересмотрел клинические данные и заключил, что не может подтвердить пользу адрафинила. Вкупе с данными о побочных эффектах это привело к добровольному прекращению продаж во Франции.

Ключевые исторические эффекты (по клиническим данным)

⚠️ Информация основана на французских исследованиях 1970-1990-х годов. Вещество запрещено в РФ и снято с производства.

По данным клинических исследований на пожилых пациентах (65+ лет), адрафинил показывал следующие эффекты:

• Стимуляция бодрствования: Снижение дневной сонливости, увеличение времени бодрствования
• Улучшение внимания: Повышение концентрации и способности фокусироваться на задачах
• Усиление памяти: Улучшение показателей ориентации и памяти у пожилых
• Улучшение настроения: Антидепрессивные эффекты, сравнимые с трициклическими антидепрессантами, но с лучшей переносимостью
• Улучшение моторики: Уменьшение психомоторной заторможенности
• Механизм действия: Метаболизируется до модафинила, который действует как слабый атипичный ингибитор обратного захвата дофамина

Важно: Эффективность была непостоянной. Многие исследования проводились на малых выборках без должного контроля качества. Французский регулятор не смог подтвердить клиническую пользу в 2011 году.

Научные данные: что говорят исследования?

Надежность доказательств: низкая

Адрафинил имеет значительно больше научных данных, чем фладрафинил, но существенно меньше, чем модафинил. Большинство исследований проводились во Франции в 1970-1990-е годы.

Краткое изложение доступных данных:

• 8 клинических исследований на людях (в основном на пожилых французских пациентах)
• Около 12 исследований на животных (собаки, грызуны)
• Несколько фармакокинетических и аналитических исследований
• Отсутствуют современные рандомизированные контролируемые исследования

Основные выводы: Французские исследования 1980-х годов показали улучшение бодрствования, внимания, памяти, ориентации, настроения, усталости, автономности и социализации у пожилых. Однако методология этих исследований не соответствует современным стандартам — многие детали не были описаны, что ставит под вопрос валидность и применимость результатов.

Основные ограничения:

• Исследования проводились преимущественно на пожилых (65+ лет)
• Малые выборки, отсутствие достаточного контроля
• Недостаточно данных о долгосрочных эффектах
• Профиль безопасности не полностью установлен
• В 2011 году регулятор не смог подтвердить клиническую пользу

Ключевые результаты:

• Метаболизируется в печени до модафинила (активная форма)
• Время до начала действия: 45-60 минут натощак
• Период полувыведения R-энантиомера модафинила: 12-15 часов
• Потенция в 3 раза ниже модафинила (300 мг адрафинила ≈ 100 мг модафинила)
• Повышение печеночных ферментов при длительном применении

Серьезные побочные эффекты (кейс-репорты):

• Необратимая орофациальная дискинезия у 75-летнего мужчины после 10 месяцев приема 900 мг/день
• Неконтролируемая гипертония у 63-летней женщины на дозе 900 мг/день
• Раздражительность, мышечные подергивания при отмене на фоне других препаратов

Ссылки на исследования:

• История открытия и использование модафинила при нарколепсии - PubMed, 2018
• Адрафинил: психостимулянт и предполагаемый ноотроп - обзор данных - American Journal of Psychiatry, 2021
• Активирующие поведенческие эффекты адрафинила на пожилых собаках - PubMed, 2000
• Идентификация адрафинила и модафинила в волосах человека - PMC, 2020
• Разработка аналитического метода для идентификации аналогов модафинила в БАДах - PubMed, 2024

Как исторически принимали адрафинил (информационно)

⚠️ Данная информация предоставляется исключительно в образовательных целях. Автор не призывает к использованию запрещенных веществ.

Распространенные формы:

• Таблетки по 300 мг: Оригинальная форма Olmifon (снята с производства)
• Порошок: Доступен от нелегальных поставщиков (риски контаминации)

Типичная дозировка (по клиническим данным):

• Клиническая доза Olmifon: 600-1200 мг/день (2-4 таблетки по 300 мг)
• Начальная доза: 300 мг утром
• Стандартная доза: 600-900 мг в день
• Верхняя граница: 1200 мг/день (повышенный риск печеночной токсичности)

⚠️ ВАЖНО: Любое использование адрафинила незаконно в РФ. Вещество снято с производства из-за неблагоприятного профиля риск/польза.

Время приема:

• Утром натощак для быстрого наступления эффекта
• За 45-60 минут до желаемого эффекта (время конверсии в модафинил)
• Не позднее 10:00, чтобы избежать бессонницы
• НЕ ежедневно — рекомендовались перерывы для снижения печеночной нагрузки

Факторы биодоступности:

• Прием натощак ускоряет абсорбцию
• Требуется печеночный метаболизм (45-60 минут до эффекта)
• Только часть адрафинила конвертируется в модафинил, остальное становится неактивным
• Эффективность в 3 раза ниже прямого приема модафинила

Часто задаваемые вопросы

Легален ли адрафинил в России?

Нет. С 22 июня 2018 года адрафинил включен в Список II психотропных веществ, оборот которых ограничен (Постановление Правительства РФ №718). Приобретение и хранение влекут административную или уголовную ответственность в зависимости от количества.

Почему адрафинил был снят с производства?

В 2011 году Французский комитет по маркетинговым разрешениям пересмотрел клинические данные и заключил, что не может подтвердить клиническую пользу адрафинила. Вкупе с данными о побочных эффектах (печеночная токсичность, орофациальная дискинезия) и наличием более безопасной альтернативы (модафинил), это привело к добровольному прекращению продаж.

Через какое время наступают эффекты?

При приеме натощак адрафинил начинает действовать через 45-60 минут — время, необходимое для метаболизма в печени до активного модафинила. Пик эффекта наступает через 2-3 часа, продолжительность действия 8-12 часов.

Насколько опасна печеночная токсичность?

Печеночная токсичность — главная причина снятия препарата с производства. Адрафинил повышает печеночные ферменты (АЛТ, АСТ), что при длительном применении может привести к повреждению печени. Риск сопоставим с длительным приемом парацетамола. Рекомендуется мониторинг печеночных ферментов, но поскольку вещество запрещено, любое использование незаконно.

Отличается ли адрафинил от модафинила?

Адрафинил — пролекарство модафинила. После приема он метаболизируется в печени до модафинила, который и обеспечивает основные эффекты. Главные отличия:

• Адрафинил в 3 раза менее мощный (300 мг адрафинила ≈ 100 мг модафинила)
• Более долгое начало действия (45-60 минут vs 30 минут)
• Большая нагрузка на печень из-за метаболизма
• Оба запрещены в РФ

Можно ли использовать адрафинил для спорта?

Нет. С 2004 года адрафинил и модафинил запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Обнаружение в допинг-пробах влечет дисквалификацию. Кроме того, в России адрафинил входит в список контролируемых психотропных веществ.

Практические рекомендации

⚠️ ДАННЫЙ РАЗДЕЛ НЕ ЯВЛЯЕТСЯ РУКОВОДСТВОМ К ДЕЙСТВИЮ. Адрафинил запрещен законом РФ и снят с производства.

В образовательных целях, историческая практика применения включала:

1. Клиническое применение (исторически):

• Olmifon назначали пожилым пациентам с расстройствами бодрствования
• Дозировка: 2-4 таблетки по 300 мг в день (600-1200 мг)
• Курсы с периодическими перерывами
• Обязательный мониторинг печеночных функций

2. Оптимальное время (историческая практика):

• Прием утром натощак за 45-60 минут до желаемого эффекта
• Не позднее 10:00 для избежания бессонницы
• Только в дни повышенной потребности в бодрствовании

3. Мониторинг эффектов:

• Регулярные анализы печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ)
• Контроль артериального давления
• Отслеживание побочных эффектов (особенно непроизвольных движений лица)
• Немедленное прекращение при повышении ферментов

4. Циклирование (рекомендовалось):

• Максимум 2-3 приема в неделю
• Курс не более 5 месяцев
• Обязательные перерывы между курсами
• Использование гепатопротекторов в периоды отдыха

5. Гепатопротекция:

• Расторопша (силимарин) после циклов
• Полный отказ от алкоголя
• Избегание других гепатотоксичных веществ
• Поддержка печени антиоксидантами

ВЫВОД: Адрафинил представляет устаревшее вещество, снятое с производства из-за неблагоприятного профиля безопасности. Печеночная токсичность, риск необратимой дискинезии и отсутствие подтвержденной клинической пользы привели к прекращению его использования. Существуют легальные и более безопасные альтернативы для улучшения бодрствования и когнитивных функций.

Всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любых психоактивных веществ.