Ваше руководство по Транилципромину: антидепрессант последней линии терапии

Транилципромин — мощный необратимый ингибитор моноаминоксидазы, применяющийся при терапии-резистентной депрессии и состояниях, не отвечающих на стандартные антидепрессанты.

Что такое Транилципромин?

Транилципромин (trans-2-фенилциклопропиламин) — негидразиновый необратимый ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО) из класса циклопропиламинов. Препарат был впервые синтезирован в 1948 году как аналог амфетамина, но его антидепрессивные свойства были обнаружены лишь в 1959 году.

Транилципромин был введён в клиническую практику в 1960 году в Великобритании и одобрен FDA в 1961 году. В феврале 1964 года препарат был временно изъят с рынка из-за случаев смерти от гипертонических кризов, но позже возвращён с более строгими ограничениями и предупреждениями.

Структурно препарат близок к амфетамину, что объясняет его стимулирующие свойства и потенциал злоупотребления в высоких дозах (120-600 мг/день). Зафиксированы случаи рекреационного использования препарата, что привело к мониторингу его оборота правоохранительными органами.

Ключевые потенциальные преимущества и области применения

На основе клинических исследований Транилципромин применяется для:

• Терапия-резистентная депрессия: Эффективен после неудач СИОЗС, СИОЗСН и трициклических антидепрессантов
• Атипичная депрессия: Превосходит плацебо и имипрамин при депрессии с реактивностью настроения
• Депрессия с психомоторной заторможенностью: Особенно эффективен при меланхолической депрессии
• Резистентные тревожные расстройства: Off-label применение при социальной фобии и паническом расстройстве
• Механизм действия: Необратимое ингибирование МАО-А и МАО-В, повышение уровня серотонина, норадреналина и дофамина

Научные данные: что говорят исследования?

Краткое изложение: Проведено более 200 исследований транилципромина, включая 75 контролируемых исследований монотерапии. Мета-анализ впервые продемонстрировал превосходство над плацебо и эквивалентность другим антидепрессантам.

Надёжность доказательств: высокая

Ключевые результаты:

• Превосходство над плацебо: pooled logOR = 0.509 (95% CI = 0.026 to 0.993)
• Эквивалентность другим антидепрессантам: pooled logOR = 0.208 (95% CI = −0.128 to 0.544)
• Ремиссия у 25% пациентов при стандартных дозах и 21% при высоких дозах при терапия-резистентной депрессии
• Рейтинг пациентов: 8.4-8.5/10 с 84% положительными отзывами

Ссылки на исследования:

• Транилципромин в уме (Часть II): обзор клинической фармакологии и мета-анализ контролируемых исследований при депрессии - PubMed, 2017
• Эффективность и побочные эффекты транилципромина и трициклических антидепрессантов: систематический обзор и мета-анализ - PubMed, 2020
• Руководство по классическим ингибиторам МАО для терапия-резистентной депрессии - PubMed, 2022

Как принимать Транилципромин

Распространённые формы:

• Таблетки 10 мг — стандартная лекарственная форма для перорального применения
• Генерические версии — доступны от нескольких производителей с биоэквивалентностью

Типичная дозировка:

• Начальная доза: 10-20 мг/день в разделённых приёмах
• Терапевтическая доза: 30-60 мг/день (одобрено FDA)
• При резистентной депрессии: до 90-120 мг/день под строгим контролем
• Максимальная доза: 60 мг/день согласно инструкции (до 120 мг off-label)
• Всегда консультируйтесь с врачом.

Время приёма:

• Утром и в середине дня (последний приём не позднее 15:00)
• Избегать вечернего приёма из-за риска бессонницы
• Принимать за 30-60 минут до еды для лучшего усвоения

Советы по биодоступности:

• Период полувыведения: 2 часа (фармакокинетика) vs 1 неделя (фармакодинамика)
• Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа
• Эффект сохраняется до 10 дней после отмены из-за необратимого ингибирования МАО

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Какой правовой статус транилципромина в России? Транилципромин не зарегистрирован как лекарственное средство в РФ, контроль за его оборотом не установлен. В 2023 году зафиксированы случаи изъятия таблеток транилципромина правоохранительными органами в связи с подозрением в рекреационном использовании.

Через сколько времени появляются первые эффекты? Начальное улучшение может наблюдаться через 48 часов - 3 недели. Полный эффект развивается через 6-12 недель регулярного приёма.

Можно ли сочетать с другими антидепрессантами? Категорически запрещено без периода отмывки минимум 2 недели (5 недель для флуоксетина). Риск смертельного серотонинового синдрома.

Практические рекомендации

1. Как начинать приём: Обязательная госпитализация или амбулаторное наблюдение с ежедневным контролем АД. Начало с 10 мг утром с постепенным увеличением.

2. Оптимальное время: Утром и в полдень, последний приём не позднее 15:00 для предотвращения бессонницы. Приём за час до еды.

3. Мониторинг эффектов: Ежедневный контроль АД первые 2 недели, еженедельная оценка настроения и суицидальных мыслей. Лабораторный контроль функции печени и почек.

4. Циклирование: Не применимо. Препарат требует постоянного приёма для поддержания терапевтического эффекта. Отмена только под медицинским контролем.

5. Совместимость с образом жизни: Строгие диетические ограничения, полный отказ от алкоголя, осторожность с безрецептурными препаратами. Информирование всех врачей о приёме препарата.