Ваш гайд по Золмитриптану: быстрое купирование мигрени

Золмитриптан принадлежит к классу триптанов второго поколения. В отличие от суматриптана, он проникает через гематоэнцефалический барьер и действует на двух уровнях — периферическом и центральном. Это обеспечивает более стабильный эффект при различных типах мигрени.

Что такое Золмитриптан и как он работает

Механизм действия

Золмитриптан — селективный агонист серотониновых рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D. При связывании с рецепторами интракраниальных сосудов он вызывает вазоконстрикцию расширенных сосудов головного мозга. Параллельно препарат подавляет высвобождение болевых нейропептидов — пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP), вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

Дополнительно золмитриптан воздействует на ядра тройничного нерва в стволе мозга, блокируя проведение болевых импульсов. Это объясняет устойчивый эффект при повторных приступах у одного пациента.

Активный метаболит золмитриптана — N-десметилзолмитриптан — обладает в 2-6 раз более высоким сродством к 5-HT1B/1D рецепторам, чем исходное вещество. Это усиливает терапевтический эффект.

Как принимать

Золмитриптан принимают при первых признаках мигренозного приступа, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза — 2,5 мг. Эффект развивается через 15-20 минут после приема, достигая максимума в течение часа.

Если через 2 часа головная боль сохраняется или возвращается, можно принять повторную дозу. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Приём препарата во время ауры малоэффективен — лучше дождаться начала болевой фазы.

Формы выпуска

Золмитриптан доступен в трёх формах:

Обычные таблетки 2,5 и 5 мг — удобны для планового применения при предсказуемых приступах.

Оро-диспергируемые таблетки — растворяются во рту без воды. Подходят тем, кто испытывает тошноту или не имеет возможности запить препарат.

Назальный спрей 5 мг — самая быстродействующая форма. Эффект проявляется уже через 10-15 минут за счёт всасывания через слизистую носоглотки.

Доказательная база эффективности

Клинические исследования

В Кокрановском обзоре 2014 года проанализированы 25 рандомизированных контролируемых исследований с участием более 20 тысяч пациентов. Золмитриптан 5 мг обеспечивал купирование головной боли в течение 2 часов у 62-65% пациентов против 26-36% в группе плацебо.

Полное избавление от боли через 2 часа наблюдалось у 29-35% получавших золмитриптан против 8-11% в группе плацебо. При использовании назального спрея эффективность была выше, чем у таблеток.

Сравнение с другими триптанами

Прямые сравнительные исследования показали, что золмитриптан 2,5 мг превосходил суматриптан 25-50 мг по скорости начала действия и проценту пациентов, ответивших на лечение. По сравнению с суматриптаном 100 мг различия были менее выраженными.

Преимущество золмитриптана — способность проникать через гематоэнцефалический барьер и действовать на уровне ядер ствола мозга. Это обеспечивает более стабильный результат при серии приступов.

Долгосрочное применение

В открытом исследовании 2499 пациентов лечили неограниченное количество приступов золмитриптаном. В 66% случаев достаточно было одной дозы. Частота ответа на лечение составляла более 88% на протяжении всего периода наблюдения без развития тахифилаксии.

Препарат показал эффективность при всех типах мигрени — с аурой, без ауры, менструальной и кластерной головной боли.

Практические советы по применению

Оптимальное время приёма

Исследование "Act when Mild" продемонстрировало преимущество раннего применения золмитриптана. При приёме на стадии лёгкой боли через 2 часа 43% пациентов были полностью свободны от боли против 18% в группе плацебо. У 54% боль не прогрессировала до умеренной или сильной.

Таким образом, не стоит ждать развития сильной боли. Ранний приём повышает эффективность и снижает длительность приступа.

Выбор дозы

Рекомендуется начинать с минимальной дозы 2,5 мг. В исследованиях она показала оптимальное соотношение эффективности и переносимости. При неполном ответе можно увеличить дозу до 5 мг при следующем приступе.

Повторная доза при сохраняющейся или возвращающейся боли может составлять 5 мг, если первая была 2,5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг с интервалом между приёмами не менее 2 часов.

Комбинация с другими препаратами

Золмитриптан можно комбинировать с НПВС для усиления обезболивающего эффекта. Одновременное применение с парацетамолом или напроксеном безопасно и повышает эффективность.

Категорически нельзя сочетать с другими триптанами, препаратами эрготамина или ингибиторами МАО. Минимальный интервал между приёмом разных триптанов — 24 часа.

Ссылки на исследования:

• Обзор золмитриптана и его клинических применений при мигрени - PubMed, 2002
• Золмитриптан: обзор применения при мигрени - PubMed, 1999
• Оптимизация дозы золмитриптана для острого лечения мигрени - мультицентровое исследование - PubMed, 1997
• Клиническая эффективность и переносимость золмитриптана 2,5 мг - PubMed, 1997
• Преимущества лечения высокодезадаптированных пациентов с мигренью золмитриптаном при лёгкой боли - PubMed, 2004
• Долгосрочное исследование для максимизации облегчения мигрени золмитриптаном - PubMed, 1999
• Золмитриптан обеспечивает стабильное облегчение мигрени при долгосрочном применении - PubMed, 1999
• Золмитриптан для острых приступов мигрени у взрослых - Кокрановский обзор - PubMed, 2014
• Золмитриптан 5 мг назальный спрей: эффективность и скорость начала действия - исследование REALIZE - PubMed, 2005
• Клиническая эффективность и переносимость оро-диспергируемой таблетки золмитриптана - PubMed, 2005

Ключевые выводы

Золмитриптан — высокоэффективный триптан второго поколения для купирования приступов мигрени. Его главное преимущество — способность действовать на центральном и периферическом уровнях благодаря проникновению через гематоэнцефалический барьер.

Препарат демонстрирует быстрое начало действия (15-30 минут), высокую эффективность (более 60% ответивших на лечение), хорошую переносимость при правильном применении. Назальная форма действует быстрее таблеток.

Оптимальная стратегия — приём минимальной эффективной дозы (2,5 мг) при первых признаках боли. Раннее применение повышает шансы на полное купирование приступа.

Важно помнить о противопоказаниях со стороны сердечно-сосудистой системы и не превышать рекомендованную частоту применения во избежание абузусной головной боли.