Винпоцетин — это хорошо известное вещество в сообществе специалистов по взлому здоровья, обладающее множеством заявленных преимуществ для здоровья. Винпоцетин используется для улучшения мозгового кровообращения, бдительности, когнитивных функций, концентрации и памяти, а также для снижения воспаления и окислительного стресса. В этой статье будет рассмотрена история винпоцетина, как он работает, его потенциальные преимущества и любые возможные проблемы безопасности, которые вы должны рассмотреть, прежде чем принимать его.
Что такое винпоцетин?
Винпоцетин представляет собой алкалоид, полученный из соединения винкамина. Винкамин является основным ингредиентом барвинка малого, барвинка минорного – обычного садового растения.
В некоторых странах, включая Японию, Мексику, Россию и многие страны Европы, винпоцетин назначают для лечения когнитивных нарушений и нарушений кровообращения головного мозга, таких как инсульт и деменция.
Однако винпоцетин не одобрен ни для каких состояний в США и Канаде. Из-за его синтетической природы и терапевтического использования FDA постановило, что его нельзя продавать в качестве пищевой добавки. Несмотря на это, винпоцетин доступен в качестве безрецептурной добавки, улучшающей когнитивные функции, в этих странах.
Краткая история винпоцетина
Винпоцетин был впервые выделен из барвинка малого в 1975 году венгерским химиком Чабой Сантай. Gedeon Richter, венгерская фармацевтическая компания, начала производить его в 1978 году под торговой маркой Cavinton [1].
Винпоцетин исторически использовался в европейских странах как средство для улучшения притока крови к мозгу при лечении снижения когнитивных функций, восстановления после инсульта и эпилепсии.
Совсем недавно он был подхвачен ноотропным сообществом за его потенциал для улучшения памяти и познания.
Плюсы
- Улучшает кровообращение
- Может замедлить снижение когнитивных функций
- Возможные преимущества для памяти, времени реакции, потери слуха и головных болей
- Обычно безопасен при приеме в обычных пероральных дозах.
Минусы
- Недостаточно доказательств для большинства применений
- Не одобрен FDA
- Тяжелые побочные эффекты от инъекций высоких доз
Как работает винпоцетин
Винпоцетин влияет на поток важных электролитов, ингибируя несколько типов ионных каналов:
Эти взаимодействия ионных каналов могут привести к уменьшению высвобождения нейротрансмиттеров (допамина и/или глутамата). Избыток дофамина и глутамата в головном мозге может убивать его клетки из-за гиперактивации (эксайтотоксичности) и усиления окислительного повреждения. Поэтому считается, что винпоцетин обладает нейропротекторными свойствами за счет уменьшения количества допамина и/или глутамата, высвобождаемого в головном мозге [6].
Винпоцетин также ингибирует ФДЭ1. Блокаторы этого фермента обладают потенциальными кардиозащитными и когнитивными свойствами. Увеличивая концентрацию цГМФ, они расширяют кровеносные сосуды и увеличивают кровоток [7, 8, 2].
Кроме того, винпоцетин может снижать воспаление путем ингибирования активации IKKβ, а также транспорта NF-kB через клеточные мембраны [9].
Также было показано, что винпоцетин взаимодействует с альфа-адренергическими рецепторами и рецепторами TPSO (белок-транслокатор). Эффекты действия винпоцетина на эти рецепторы до конца не изучены.
Как винпоцетин перерабатывается организмом
Биодоступность
Биодоступность винпоцетина у людей составляет 6.2 – 6.7% при употреблении в растворе на водной основе [10].
Интересно, что у грызунов биодоступность у него гораздо выше — около 52%. Некоторые люди считают, что его биодоступность может быть увеличена до таких уровней у людей при определенных обстоятельствах [10, 11].
Например, прием винпоцетина во время еды (независимо от его состава), а не натощак, может повысить его биодоступность на 60–100 % [12] .
Некоторые системы доставки, такие как липосомальная доставка, также могут увеличить его абсорбцию [13, 14].
Одно исследование показало, что пластырь с винпоцетином для местного применения был в два раза более биодоступным, чем винпоцетин, принимаемый перорально [15].
Метаболизм
При употреблении винпоцетин быстро метаболизируется в активный метаболит цис-аповинкаминовую кислоту [16, 17].
Винпоцетин выводится из организма после метаболизма. Вот почему в моче нельзя обнаружить никаких остатков – только его метаболиты [18].
Уровни крови
Винпоцетин обнаруживается в крови в течение 20 минут после употребления [19].
Пероральное введение винпоцетина в дозе 5 мг приводило к пиковым уровням в крови приблизительно 64 нг/мл. Его период полураспада составляет около 1.46 часов [15].
Винпоцетин не обнаруживается в крови через 2-3 часа после приема внутрь и связывается с белками крови со скоростью от 86,6% до полного связывания [20, 2].
Уровни в крови аповинкамовой кислоты, основного метаболита винпоцетина, достигают пика в течение одного часа после употребления и возвращаются к норме в течение 3-4 часов [20].
Винпоцетин не накапливается в организме при пероральном приеме умеренных доз (5–30 мг в день) [20].
Достигает ли винпоцетин мозга?
Да. Исследования на приматах и людях показали, что винпоцетин может проходить через гематоэнцефалический барьер [21, 22].
Действительно, винпоцетин быстро всасывается в мозг человека, при этом 3,18-4,27% поступает в мозг в течение 2 минут после внутривенного введения дозы [21].
После употребления винпоцетин, по-видимому, увеличивается в человеческом мозгу больше, чем в остальной части тела [2].
Винпоцетин имеет особое сродство к определенным областям мозга, таким как таламус (на 24% выше среднего), базальные ганглии, скорлупа и зрительная кора. Эти области мозга получают наибольший дополнительный приток крови в ответ на винпоцетин [23, 24].
Преимущества винпоцетина
Увеличение мозгового кровотока и оксигенации
У шести здоровых мужчин инфузия 20 мг винпоцетина привела к увеличению притока крови к мозгу на 7% [25].
Винпоцетин также улучшил оксигенацию мозга у 700 человек с нарушениями мозгового кровообращения. Это улучшило кровоток без изменения их среднего кровяного давления [26, 27, 28].
Этот усиленный кровоток связан с когнитивной защитой, основанной на 2 исследованиях с участием 46 человек, выздоравливающих после мозговых инсультов [29, 30].
Винпоцетин также может усиливать микроциркуляцию в головном мозге, как было показано в экспериментальном исследовании с участием 30 человек. Вероятно, это происходит за счет повышения гибкости эритроцитов и, следовательно, снижения вязкости крови [31, 32, 33].
В целом, данные свидетельствуют о том, что винпоцетин увеличивает приток крови к мозгу, что может быть полезно для людей, восстанавливающихся после мозгового инсульта. Не забудьте использовать винпоцетин в соответствии с предписаниями врача (в странах, где он одобрен) или обсудить его возможное использование с врачом (в США и Канаде).
Замедление когнитивного спада
В клиническом исследовании с участием более 200 человек с деменцией лечение винпоцетином (10–20 мг 3 раза в день) в течение 16 недель улучшило их общие когнитивные функции и снизило субъективную оценку их «тяжести заболевания» [34].
Одна неделя внутривенных вливаний винпоцетина, за которой последовали 90 дней пероральной дозы 30 мг, значительно улучшили симптомы снижения когнитивных функций в исследовании с участием более 4000 человек с плохим кровообращением в головном мозге. Например, их физическое равновесие заметно улучшилось [35].
Другое исследование дало винпоцетин (винпотропил) 20 пациентам в возрасте 50-78 лет с низким притоком крови к мозгу. Скорость снижения когнитивных функций значительно замедлилась (по результатам тестов на речевую работоспособность), а субъективные показатели самочувствия улучшились [36].
Система TPSO (датчик повреждения головного мозга и активации микроглии) активируется у людей с когнитивными нарушениями или черепно-мозговой травмой. Прикрепляясь к рецепторам в системе TSPO, винпоцетин может снижать активность этой системы и, таким образом, уменьшать снижение когнитивных функций [37, 38, 21, 23].
В совокупности данные свидетельствуют о том, что винпоцетин может помочь замедлить снижение когнитивных функций у людей с низким кровотоком в головном мозге. Вы можете обсудить со своим врачом, может ли винпоцетин помочь вам или вашим родственникам. Никогда не используйте винпоцетин вместо того, что рекомендует или прописывает ваш врач.
Следующие предполагаемые преимущества подтверждаются только ограниченными клиническими исследованиями низкого качества. Большинство из них небольшие или не переведены на английский язык. Таким образом, недостаточно доказательств в поддержку использования винпоцетина для любой из перечисленных ниже целей. Не забудьте поговорить с врачом, прежде чем принимать добавки винпоцетина. Он никогда не должен использоваться в качестве замены утвержденных медицинских методов лечения.
1) Улучшение памяти
В небольшом пилотном исследовании с участием 12 здоровых женщин 40 мг винпоцетина, принимаемые 3 раза в день, улучшали память и скорость сканирования памяти [39].
В другом небольшом исследовании с участием 8 здоровых добровольцев винпоцетин противодействовал кратковременному ухудшению памяти, вызванному седативным средством (флунитразепам) [40].
Ингибирование натриевых и кальциевых каналов приводит к улучшению памяти. Ингибирование винпоцетином этих ионных каналов может объяснить его свойства, улучшающие память [41, 42].
Винпоцетин также может улучшать память за счет долговременного потенцирования — усиления синапсов на основе недавних паттернов активности — на основе исследования морских свинок [43].
Другой способ, которым винпоцетин может улучшать память, — это воздействие на альфа-адренорецепторы в головном мозге [44].
2) Улучшение времени реакции
В небольшом исследовании с участием 12 здоровых женщин-добровольцев в возрасте от 25 до 40 лет 40 мг винпоцетина в день значительно сократили время реакции примерно с 610 мс до 430 мс [39].
3) Потеря слуха
В 2 исследованиях с участием 140 человек с потерей слуха, вызванной повреждением нервов, винпоцетин (как отдельно, так и в сочетании с ганглиозидом) улучшал состояние у 73-80% пациентов. К сожалению, ни одно из исследований не было переведено на английский язык, и мы не смогли получить доступ к их особенностям для критического анализа [45, 46].
У морских свинок винпоцетин, вводимый в дозе 2 мг/кг, обеспечивает защиту от потери слуха, вызванной приемом антибиотиков [47].
4) Головные боли
В клиническом исследовании с участием 126 человек с головными болями напряжения винпоцетин в сочетании с точечным массажем и другими препаратами (миорелаксант Занафлекс и антидепрессант Прозак) приносил некоторое облегчение. Лечение было более эффективным, когда оно также включало антиоксидант эмоксипин, который разрешен только в России [48].
Исследования на животных и клетках
Нет клинических данных, подтверждающих использование винпоцетина при каких-либо состояниях, перечисленных в этом разделе. Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных и клетках, которые должны служить ориентиром для дальнейших исследований. Тем не менее, исследования не следует интерпретировать как подтверждающие какую-либо пользу для здоровья.
Здоровье сердца
У мышей с дефицитом ApoE (аполипопротеина E) винпоцетин в дозе 5 мг/кг через день почти вдвое уменьшал количество бляшек в артериях [49].
Это улучшение, вероятно, было связано со снижением рецептора окисленного ЛПНП (LOX-1) и, таким образом, с меньшим окислением ЛПНП [50].
Процесс атеросклероза связан с пролиферацией гладкомышечных клеток сосудов (ГМКС), что усугубляет течение атеросклероза [51]. В дозе 5 мг/кг винпоцетин снижает пролиферацию СГМК на 50% [52].
Функция печени
Винпоцетин, вводимый перорально в дозе 2,1–8,4 мг/кг, уменьшал повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), вызванное печеночным токсином у крыс. При самой высокой дозе (8,4 мг/кг) наблюдалось снижение гибели клеток печени на 82,6% [53].
Противовоспалительное средство
Винпоцетин (5 мг/кг в день) оказывал мощное противовоспалительное действие у мышей [54].
Винпоцетин может оказывать противовоспалительное действие, ингибируя IKKβ и снижая транспорт NF-kB через клеточные мембраны [55, 54].
Митохондриальная функция
Винпоцетин уменьшал потерю митохондриального мембранного потенциала (необходимого для создания АТФ), вызванного гиперактивацией рецепторов нейротрансмиттеров (эксайтотоксичностью) в клетках головного мозга [56].
Точно так же высокие уровни в крови обращали вспять снижение митохондриальной функции, наблюдаемое при пигментации бета-амилоида в клеточном исследовании [57].
Боль
Винпоцетин блокировал определенные натриевые каналы, связанные с болью (например, Na V1.8) в 2 исследованиях клеток головного мозга [58, 59].
Рак
Ниже мы обсудим некоторые предварительные исследования потенциального противоракового действия винпоцетина. Имейте в виду, что многие вещества оказывают противораковое действие на животных и клетки, в том числе совершенно токсичные химические вещества, такие как отбеливатель. Это не означает, что они имеют какое-либо медицинское значение. Напротив, большинство веществ (натуральных или синтетических), которые исследуются на раковых клетках, не проходят дальнейшие клинические испытания из-за отсутствия безопасности или эффективности.
У мышей введение 10-20 мг/кг винпоцетина уменьшало рост опухоли молочной железы и не вызывало побочных эффектов. Возможно, это произошло за счет вмешательства в клеточный цикл и ингибирования активации определенных сигнальных путей (PI3K) и белков (STAT3) [60].
Побочные эффекты и дозировка
Побочные эффекты
Этот список не охватывает все возможные побочные эффекты. Свяжитесь с вашим врачом или фармацевтом, если вы заметили какие-либо другие побочные эффекты.
Спросите у своего доктора о побочных эффектах.
Сообщалось, что внутривенное введение высоких доз вызывало серьезные побочные эффекты, включая смерть от внезапного падения артериального давления и частоты сердечных сокращений [61, 62].
Однако это не проблема для пероральной формы в стандартных дозировках. Сообщалось только об одном случае внезапного снижения количества лейкоцитов при пероральном приеме дозы 15 мг/день [63].
Также были сообщения о кожной аллергии на винкамин [64].
Дозировка
Если ваш врач прописывает вам винпоцетин, тщательно следуйте своему плану лечения и никогда не изменяйте дозу, не посоветовавшись с врачом.
Если вы приобрели винпоцетин в качестве безрецептурной добавки, обсудите со своим врачом, как он может вам помочь, и следуйте его или ее рекомендациям.
Стандартная низкая доза составляет 5 мг в каждый из этих трех приемов пищи, при этом 20 мг за прием пищи считается высокой дозой. Этот диапазон доз подходит для целей нейропротекции, усиления мозгового кровотока и снижения скорости снижения когнитивных функций.
Помните, что прием винпоцетина во время еды улучшит всасывание.
