SR9009, также известный как Стенаболик, представляет собой синтетический препарат, созданный для изучения циркадных ритмов. Было показано, что он повышает выносливость, снижает беспокойство и снижает уровень холестерина, вес и воспаление у мышей. Эти эффекты, если они будут доказаны на людях, воспроизведут некоторые из полезных эффектов, которые физические упражнения оказывают на наш организм. Однако Стенаболик вообще не тестировался на людях! Его побочные эффекты также неизвестны. Читайте дальше, чтобы узнать, почему это опасно.
Отказ от ответственности: мы настоятельно не рекомендуем использовать этот препарат, поскольку его эффекты и безопасность полностью неизвестны. Никаких человеческих данных об этом пока не публиковалось. Поэтому мы представляем доступную информацию из научной литературы, чтобы помочь читателям понять связанные с этим опасности.
О SR9009
Что это?
Стенаболик или SR9009 является исследовательским химическим веществом. На сегодняшний день не опубликовано ни одного исследования использования SR9009 на людях.
Таким образом, мы не знаем, насколько опасным может быть это вещество. Его эффективность у людей также неизвестна. Это означает, что он имеет высокий потенциал вреда и его следует избегать любой ценой.
Наши тела функционируют скоординированно, в 24-часовых циклах, которые приспосабливаются к восходу и закату солнца. Этот паттерн называется циркадным ритмом.
Циркадный ритм поддерживается с помощью петлевого механизма, который включает и выключает гены (когда гены CLOCK и BMAL1 включены, они включают PER и CRY. Затем PER/CRY отключают BMAL1/CLOCK, и 24-часовой цикл сбрасывается). [1].
REV-ERB — это пара белков, которые стабилизируют наши внутренние часы, отключая BMAL1. Они, в свою очередь, активируются гемовой группой. Гем — это небольшое железосодержащее соединение, которое встречается повсюду в нашем организме, например, в красных кровяных тельцах [1, 2].
SR9009 представляет собой соединение, которое усиливает активность REV-ERB (известное как агонисты) и обладает хорошей биодоступностью [3].
Из-за многих положительных эффектов, наблюдаемых у животных, SR9009 появился в Интернете, продается и используется в качестве добавки, в основном в сообществе бодибилдеров. Его еще называют «упражнением в таблетке». Тем не менее, мы еще многого не знаем об этом препарате, в том числе о его побочных эффектах.
Механизм действия
Все эффекты, наблюдаемые для SR9009, происходят от активации REV-ERB (NR1D1, NR1D2) в организме.
REV-ERB влияет на циркадное поведение мышей, изменяя их активность и характер сна [ 4 ].
Помимо влияния на циркадный ритм (подавление продукции BMAL1), REV-ERB влияет на многие другие функции, связанные с выработкой энергии [4, 5].
REV-ERB в основном содержится в печени, мышцах и жировой ткани:
- Печень: REV-ERB влияет на ритм 90% из примерно 900 генов, находящихся под циркадным контролем в печени мышей. Он отключает гены, которые производят глюкозу, не изменяя чувствительности к инсулину. Он также включает гены, которые генерируют новые жировые клетки и уменьшают воспалительную реакцию (влияя на выработку макрофагов) [4, 6, 7, 2].
- Мышцы: REV-ERB способствует сжиганию жира, повышает активность митохондрий и способствует образованию новых, уменьшая разрушение старых митохондрий [5].
- Жировые клетки: REV-ERB отключает гены, ответственные за накопление жира, и снижает выработку триглицеридов [8].
В исследованиях на животных и клетках SR9009:
- Повышенное потребление кислорода [8]
- Снижение образования новых жировых клеток в печени [8]
- Снижение выработки холестерина и желчных кислот в печени [8]
- Увеличение количества митохондрий в мышцах [5]
- Повышенное использование глюкозы и жирных кислот в мышцах [8]
- Уменьшение накопления жира [8]
Исследуемые эффекты
1) Потеря веса
Мыши, которым вводили SR9009, в течение 7 дней теряли вес за счет уменьшения жировой массы. Прием пищи не был затронут [8].
Точно так же мыши с ожирением, вызванным диетой, которым вводили SR9009 в течение 30 дней, потеряли на 60% больше веса, чем контрольные животные. Уровни триглицеридов, общего холестерина, свободных жирных кислот и инсулина в крови также снизились [8].
У мышей с генетическим ожирением SR9009 остановил увеличение веса через 12 дней, не влияя на уровень глюкозы или толерантность к инсулину [8].
2) Холестерин
SR9009, вводимый в течение 7-10 дней, снижал уровень триглицеридов и общего холестерина в крови у мышей [8].
Генетически модифицированным мышам, получавшим диету с высоким содержанием холестерина для получения жирового профиля, аналогичного человеческому, давали SR9009 в течение 8 недель. Общий холестерин и триглицериды были снижены аналогичным образом, в то время как уровень холестерина ЛПНП был снижен, но уровень холестерина ЛПВП не изменился [9].
3) Выносливость
Мыши, получавшие SR9009 в течение 30 дней, показали повышенную выносливость. Они бежали дольше и преодолели большее расстояние, чем контрольная группа [5].
SR9009 увеличивал количество общих и активных митохондрий в мышечных клетках (путем подавления генов аутофагии) [5].
4) Уменьшение воспаления
SR9009 уменьшал воспаление легких у крыс (за счет снижения выработки TNF-альфа) [10].
Он также уменьшал выработку воспалительных молекул (CCL2, MMP-9) в нервных клетках крыс [11].
5) Сердечно-сосудистые заболевания
Генетически модифицированных мышей, предрасположенных к затвердению артерий, лечили SR9009 в течение 7 недель. Размер поражений кровеносных сосудов был уменьшен, в то время как прием пищи, масса тела и уровень жира в крови не изменились [12].
Как у нормальных, так и у генетически модифицированных старых мышей введение SR9009 в течение 28 дней улучшало функцию сердца [13].
У мышей с хирургически индуцированным ростом сердца (гипертрофией) SR9009, вводимый в течение 2 недель, уменьшал размер и массу сердца, не влияя на кровяное давление [13].
6) Бодрствование
Как активатор REV-ERB, SR9009 изменяет характер сна/бодрствования у мышей. Однако его эффекты кратковременны и длятся всего 12 часов [14, 15].
Мыши, которым вводили SR9009 в дневное время (когда мыши должны спать), были более активны в течение дня и имели менее глубокий сон (меньше быстрого и медленного сна). Однако когда SR9009 вводили ночью (когда мыши активны), он не давал эффекта [14, 15].
SR9009 потенциально может помочь в поддержании бодрствования, когда стремление ко сну является значительным, включая сменную работу, смену часовых поясов и некоторые расстройства, связанные со сном.
7) Беспокойство
SR9009, вводимый два раза в день в течение 3-10 дней, уменьшал тревожное поведение у мышей и был столь же эффективен, как бензодиазепин [14].
8) Повреждение тканей (фиброз)
SR9009 уменьшал повреждение тканей у мышей с индуцированным рубцеванием печени при лечении SR9009 в течение 2 недель [16].
Меры предосторожности
Побочные эффекты
Побочные эффекты SR9009 неизвестны. Этот препарат имеет серьезный потенциал для вреда. Прием был бы чрезвычайно опасен, так как его профиль безопасности не был исследован.
До сих пор SR9009 не проявлял токсичности для печени у мышей при использовании до 7 недель [12].
Некоторые пользователи сообщали о бессоннице.
Дозировка
Дозировка для человека до сих пор не установлена. В большинстве экспериментов на мышах использовалась доза 100 мг/кг, вводимая внутрибрюшинно; то есть вводят непосредственно в полость тела.
Однако онлайн-форумы по бодибилдингу предлагают гораздо более низкую суточную дозу 10-40 мг. Они также предлагают разделить это на 3-4 дозы в день.
Нет научных отчетов об эффективности SR9009 при пероральном приеме.
Ограничения и предостережения
На сегодняшний день никаких научных исследований по применению SR9009 у людей не публиковалось.
Пользовательский опыт
SR9009 продается в Интернете для использования в качестве усилителя производительности в бодибилдинге.
Некоторые пользователи сообщают об улучшении выносливости, в то время как другие заявляют, что преимущества ограничены или отсутствуют вовсе. Для многих рекомендуемое многократное дозирование (3-4 раза в день) делает его использование утомительным.
- «Я чувствую это сразу. С SR9009 это похоже на небольшой «всплеск» бдительности. Это может вызвать бессонницу (что случилось со мной) и может объяснить, что «всплеск», как вспышка «это день!»
- «Я использовал его немного. Увеличение энергии и выносливости довольно заметно».
- «Он дает действительно хорошее увеличение выносливости, но ощущается иначе, чем традиционный стимулятор».
- «Не особо почувствовал».
