Пальмитоилэтаноламид (ПЭА или PEA на англ.) вырабатывается в организме для борьбы с болью и воспалением. Некоторые ученые полагают, что эта жирная кислота может усиливать действие природных каннабиноидов и защищать нервы. Его предполагаемые преимущества для здоровья интригуют, но подтверждают ли их убедительные доказательства? Читайте дальше, чтобы узнать.
Что такое пальмитоилэтаноламид?
Обзор
Пальмитоилэтаноламид, или PEA, вырабатывается в организме естественным путем для борьбы с болью и воспалением. Многие животные и растения также производят PEA. Самые высокие количества можно найти в соевом лецитине, соевых бобах, яичном желтке, арахисе и люцерне [1].
ПЭА классифицируется как пищевая добавка и не был одобрен FDA для медицинского применения. В целом, пищевым добавкам не хватает надежных клинических исследований. Правила устанавливают стандарты производства пищевых добавок, но не гарантируют, что они безопасны или эффективны. Проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем принимать добавки.
В качестве добавки ПЭА выпускается в виде таблеток, капсул и порошка. В Италии и Испании PEA продается как пищевой продукт для специальных медицинских целей [2].
Однако большинство добавок из гороха, доступных потребителям, имеют синтетическое происхождение. Следовательно, они не подпадают под категорию “натуральных добавок”. Вместо этого FDA считает их неутвержденными препаратами.
С момента его открытия в 1950-х годах исследователи интересовались PEA. Он многообещающий как обезболивающее и противовоспалительное средство, хотя масштабных данных о безопасности и эффективности все еще не хватает. Тем не менее, многие потребители надеются, что PEA облегчит их хроническую и невропатическую боль [3].
Опубликованные на сегодняшний день клинические исследования изучали влияние PEA на комплексную боль. Несмотря на их усилия, ряд этих исследований имели серьезные недостатки (например, плохой дизайн, низкое качество или небольшой размер выборки). Необходимы более крупные многоцентровые исследования, чтобы подтвердить влияние ПЭА на различные типы боли [3].
Ученые также изучают влияние PEA на активацию каннабиноидных рецепторов. Ограниченные исследования показывают, что ПЭА может поддерживать здоровье мозга, сердца и иммунитета. Но предстоит провести еще гораздо больше исследований [1, 4].
Пальмитоилэтаноламид — это жирная кислота, подобная анандамиду, основной молекуле каннабиноидного блаженства, вырабатываемой вашим организмом. В отличие от обычных жиров, содержащие амиды жирные кислоты, такие как PEA и наши каннабиноиды, непосредственно участвуют в нервной коммуникации. Эти интригующие и недавно открытые молекулы называются “нейроактивными липидами” [5].
Пальмитоилэтаноламид — это соединение, которое организм вырабатывает естественным образом для борьбы с болью и воспалением. Он также исследуется в качестве добавки, хотя крупномасштабных данных все еще не хватает.
Механизм действия
PPAR альфа PEA активирует повышающий энергию, сжигающий жир и противовоспалительный. Активируя этот ключевой белок, PEA останавливает активность провоспалительных генов и выработку многих воспалительных веществ [2].
Пальмитоилэтаноламид снижает активность гена блаженства FAAH, который расщепляет природный каннабиноид анандамид. Это повышает уровень успокаивающего анандамида в вашем организме, помогая бороться с болью и усиливая расслабление. Он также может активировать каннабиноидные рецепторы (CB2 и CB1) [2].
Пальмитоилэтаноламид содержит в своем составе пальмитиновую кислоту. Отправной точкой для образования PEA в организме является именно эта насыщенная жирная кислота [4].
Однако некоторые ученые утверждают, что простое увеличение потребления пальмитиновой кислоты или других пищевых жиров не повлияет на выработку гороха в организме. Это потому, что ваш организм будет использовать PEA только тогда, когда ему нужно компенсировать воспаление или боль, и его уровни также обычно меняются в течение дня [4]
Исследователи выдвигают гипотезу, что лучший способ получить пользу от PEA — это стандартизированные добавки или, альтернативно, продукты, богатые. Однако их гипотеза остается недоказанной [4]. Ученые полагают, что PEA может активировать каннабиноидные пути в организме, которые, как предполагается, успокаивают боль.
Польза для здоровья пальмитоилэтаноламида (PEA)
1) Облегчение боли
Достаточное количество доказательств подтверждает способность PEA уменьшать сложную боль. С 1970-х годов он был исследован в более чем 30 клинических испытаниях и в общей сложности на ~ 6 тыс. человек [3].
В то время как большинство исследований говорит о способности PEA уменьшать боль в целом, исследования часто не проводят различия между невропатической и невропатической болью.
Преимущества ПЭА при невропатической боли менее очевидны из-за недостаточных надежных доказательств на сегодняшний день.
Другим ограничением было то, что большинство этих исследований не включали контроль плацебо. Необходимы более качественные исследования, чтобы определить, насколько эффективен PEA при облегчении различных видов боли.
Согласно анализу 12 исследований на людях, добавки с PEA снижали интенсивность хронической и невропатической боли без каких-либо серьезных побочных эффектов. Для облегчения боли должно пройти не менее 2 недель. PEA обычно давали в течение 3-8 недель в дозах от 300 до 1200 мг/день. Прием его в течение более длительного периода времени усиливает его действие, не вызывая толерантности [1].
В ключевом исследовании, в котором приняли участие более 600 человек, PEA (300 или 600 мг/день) сильно уменьшал седалищную боль, более высокая доза оказывала более благоприятный эффект. ПЭА уменьшил интенсивность боли более чем на 50% всего за 3 недели, что редко наблюдается при приеме большинства обезболивающих [6].
Пальмитоилэтаноламид уменьшил боль в пояснице в исследовании, в котором приняли участие более 100 человек (600 мг ПЭА/день). Он был настолько эффективен, что половина включенных в исследование участников прекратили принимать какие-либо дополнительные обезболивающие к концу исследования [6].
PEA, казалось, облегчал боль, вызванную различными состояниями здоровья. Чтобы описать некоторые из этих исследований, PEA был исследован в:
- Женщины с болями в области таза, вызванными эндометриозом, чрезмерным разрастанием слизистой оболочки матки. В исследовании 56 женщин PEA (300 мг/день) облегчал боль и улучшал сексуальную функцию в течение 6 месяцев [7]
- Боль, вызванная фибромиалгией. У 80 человек ПЭА уменьшал интенсивность боли и болезненности при добавлении к стандартному лечению (прегабалин) [8].
- Люди с ишиасом, которые не реагируют на обезболивающие, такие как оксикодон [9]
- Диабетики с болью от синдрома запястного канала, вызванного сдавливанием нерва (при более высокой дозе 1200 мг ПЭА/день) [9]
- Боль после неудачной операции на спине [9]
- Боль от рака [9]
- Боль при артрите [9]
Важно отметить, что ПЭА не вызывал побочных эффектов или лекарственного взаимодействия ни в одном из вышеупомянутых исследований. Тем не менее, надлежащие исследования безопасности все еще отсутствуют. Кроме того, все еще недостаточно доказательств для оценки эффективности ПЭА у людей с этими типами боли.
Однако исследования на животных усиливают его обезболивающий потенциал. У экспериментальных животных (мышей и крыс) ПЭА:
- Уменьшение боли в нервах от химиотерапевтического препарата (паклитаксел) [10]
- Производное ПЭА адельмидрол уменьшает острую и хроническую боль и воспаление [11]
- Уменьшение воспаления и повреждения легких [12]
- Улучшение воспаления и боли при артрите [13]
- Снижение воспаления при повреждениях спинного мозга [14]
Ученые надеются в будущем изучить влияние ПЭА на различные виды боли и воспаления у людей.
Следующие предполагаемые преимущества подтверждаются только ограниченными, некачественными клиническими исследованиями.
Недостаточно доказательств в поддержку использования ПЭА по любой из перечисленных ниже причин.
Не забудьте проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать добавки с горохом. ПЭА никогда не следует использовать в качестве замены одобренных медицинских методов лечения.
2) Здоровье и регенерация мозга
Пальмитоилэтаноламид может быть полезен при нейродегенеративных заболеваниях и инсульте, потому что он помогает клеткам мозга выживать и снижает воспаление. Для подтверждения этого необходимы дальнейшие клинические исследования.
В исследовании 250 человек, перенесших инсульт, препарат ПЭА с лютеолином (глиалия) улучшил выздоровление. Это оказало благотворное влияние на когнитивные способности, общее состояние здоровья мозга, уменьшение боли и повседневное функционирование. Эффекты были заметны через 30 дней и еще больше улучшились в течение еще одного месяца приема добавок [15].
Как с лютеолином, так и отдельно, ПЭА предотвращал болезнь Паркинсона у мышей, уменьшая повреждение головного мозга и защищая дофаминовые нейроны. Поскольку разрушение дофаминовых нейронов вызывает болезнь Паркинсона, ПЭА может предотвратить это заболевание или его ухудшение. Для подтверждения этих результатов необходимы клинические исследования [16, 17].
В другом исследовании ПЭА с лютеолином улучшал заживление нервов у мышей с травмами спинного мозга. В нем повышены нейротрофические факторы (BDNF, NGF), небольшие, но мощные белки, помогающие создавать новые клетки головного мозга, необходимые для регенерации тканей после травматического повреждения спинного или головного мозга [16, 18].
Но помимо прямого воздействия на клетки головного мозга, ПЭА важен для здоровья мозга из-за его действия на нашу эндоканнабиноидную систему. В мозгу наши естественные каннабиноиды играют различные роли в поведении, познании, настроении и риске судорог, среди прочего.
Нарушение естественных каннабиноидов также может играть роль в развитии эпилепсии. ФЭА может облегчить судороги и сократить их продолжительность у крыс за счет повышения активности каннабиноидов в головном мозге. Его влияние на судороги еще предстоит исследовать у людей [19].
3) Поддержка здоровья глаз
Влияние Пальмитоилэтаноламида на защиту нервных клеток может не ограничиваться только мозгом. Здоровые нервы в глазах имеют решающее значение для поддержания правильного зрения.
Ретинопатия – это заболевание глаз, которое может привести к потере зрения. Это вызвано воспалительным повреждением нервов в глазу, чаще всего вызванным глаукомой и диабетом. ПЭА уменьшал повреждение глазного нерва в более чем 9 клинических испытаниях, используемых в дозах до 1,8 г/день [20].
У 32 человек с глаукомой ПЭА снизил высокое глазное давление и улучшил зрение в течение 6 месяцев. Добавление ПЭА было безопасным и не вызывало никаких побочных эффектов [21].
Люди с глаукомой могут выбрать лазерную хирургию, но рискуют испытать высокое глазное давление вскоре после этого, что может привести к повреждению. ПЭА предотвратил повышение внутриглазного давления, назначенное вскоре после лазерной хирургии глаза у 15 человек [22].
Исследования на животных показали, как ПЭА может достичь этих преимуществ. У крыс с диабетом он уменьшал количество ключевых воспалительных веществ в глазах, которые разрушают гематоэнцефалический барьер. Подобно тому, как гематоэнцефалический барьер защищает мозг, этот глазной барьер имеет решающее значение для здоровья глаз. Он питает глаза, но предотвращает попадание вредных веществ [23, 24].
4) Симптомы депрессии
В недавнем исследовании 58 человек с депрессией прием ПЭА (1,2 г/день) в течение 6 недель значительно и быстро улучшал настроение и общие симптомы. ПЭА был добавлен к лечению антидепрессантами (циталопрам) и снизил симптомы на впечатляющие 50% [25].
Это клиническое исследование было продолжением многочисленных исследований, в которых ПЭА улучшал симптомы депрессии у животных.
Необходимы дальнейшие клинические испытания, прежде чем мы сможем сделать какие-либо надежные выводы.
5) Симптомы рассеянного склероза
Болеутоляющие и противовоспалительные свойства ПЭА делают его идеальным кандидатом для лечения рассеянного склероза (РС), который имеет сильную аутоиммунную и воспалительную природу. Терапия первой линии (интерферон IFN-β1a), с другой стороны, часто вызывает серьезные побочные эффекты. ПЭА может усиливать действие этой иммунотерапии, снижая при этом негативные эффекты.
В качестве дополнения к стандартной терапии ПЭА уменьшал побочные эффекты и боль, улучшая качество жизни и когнитивные функции в исследовании с участием 29 человек с быстро прогрессирующим рассеянным склерозом. Добавка также повышала уровень ПЭА и анандамида в крови [26].
Эффекты одного ПЭА на РС еще не исследованы.
6) Борьба с простудой
Когда ученые были в восторге от способности ПЭА облегчать боль и повреждение нервов, о его воздействии на иммунную систему почти забыли. Во многих ранних исследованиях более 4 тысяч человек ПЭА мог бороться с вирусом гриппа, вызывающим простуду [4].
Несмотря на достижение хороших результатов, основная проблема первоначальных исследований заключалась в том, что использовался яичный желток или другие добавки, содержащие лишь небольшое количество ПЭА. Они не были стандартизированы, и невозможно узнать, сколько в них ПЭА. Перенесемся в конец 1970-х годов, когда начались исследования с использованием добавок ПЭА более высокого качества [4].
ФЭА (1200 мг/день) уменьшал продолжительность простуды и такие симптомы, как лихорадка, головные боли и боль в горле, в исследовании около 900 молодых солдат. В четырех дополнительных исследованиях ПЭА снижал вероятность простуды и тяжесть симптомов. Дополнительные исследования должны изучить его эффекты как отдельной добавки, так и в качестве дополнения к стандартной терапии [4].
Спастичность от травмы спинного мозга
В одном исследовании специальный состав ПЭА (ультрамикронизированный ПЭА) давался в качестве дополнения к традиционной терапии в течение 12 недель у 73 человек с болью и спастичностью, связанными с повреждением спинного мозга. По сравнению с обычной терапией, ПЭА не уменьшал невропатическую боль, спастичность или бессонницу [27].
Исследования на животных:
Описанные ниже исследования проводились только на животных и клетках; клинические доказательства отсутствуют.
Будущие исследования на людях еще не определили влияние ПЭА на сердце, кишечник и высвобождение гистамина. Перечисленные ниже исследования не следует интерпретировать как подтверждающие какую-либо пользу для здоровья.
Воздействие на сердце
Сердечные приступы возникают в результате полной закупорки кровеносных сосудов, ведущих к сердцу. Для восстановления поврежденной сердечной ткани необходимо восстановить надлежащий кровоток. У мышей ПЭА улучшал восстановление после сердечных приступов, уменьшал повреждение сердечной ткани и снижал уровень воспалительных цитокинов [28].
Пальмитоилэтаноламид также снижает высокое кровяное давление у крыс и предотвращает повреждение почек за счет снижения количества воспалительных веществ. Он также имеет специфические эффекты, аналогичные лекарствам, обычно используемым для снижения высокого кровяного давления (ACEI). ФЭА блокировал ферменты и рецепторы, повышающие кровяное давление за счет сужения кровеносных сосудов (рецептор ангиотензина 1 и ангиотензинпревращающий фермент) [29].
Воспаление кишечника
Пальмитоилэтаноламид был успешно использован для облегчения симптомов воспалительного заболевания кишечника (СРК) у животных. Мыши с хроническим воспалением кишечника имеют низкие уровни ПЭА, в то время как добавки ПЭА нормализовали перистальтику кишечника и предотвращали повреждение слизистой оболочки кишечника [2, 30].
В тканях, взятых путем биопсии у людей с язвенным колитом, ПЭА снижал воспалительные цитокины и накопление нейтрофилов, иммунных клеток, которые ухудшают симптомы и способствуют повреждению кишечника [2].
Повреждение кишечника, вызванное язвенным колитом, увеличивает риск развития рака. У мышей ПЭА предотвращал развитие рака нормальной ткани кишечника [2].
Адельмидрол — это противовоспалительное вещество, полученное путем модификации ПЭА, которое также может улучшить симптомы СРК, такие как диарея и потеря веса у мышей [31].
Высвобождение гистамина
Некоторые ученые считают, что ПЭА может быть блокатором высвобождения гистамина. В исследованиях на животных и клетках ПЭА улучшал экзему и кожную аллергию, снижая активацию тучных клеток и блокируя высвобождение гистамина [2].
У собак с экземой ПЭА помог смягчить симптомы, уменьшив воспаление кожи и зуд. ПЭА уменьшал количество воспалительных веществ (ФНО-альфа) и увеличивал количество эндоканнабиноидов в коже (2-АГ), что в целом сильно уменьшало аллергическую реакцию [2].
Дозировка и безопасность ПЭА
Добавки
Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать Пальмитоилэтаноламид. В качестве пищевой добавки PEA не был одобрен FDA для медицинского применения.
Было бы полезно провести дополнительные клинические исследования, но ограниченные данные свидетельствуют о том, что PEA безопасен. Длительное употребление PEA не было связано с побочными эффектами в небольших исследованиях. PEA использовали в дозах от 300 мг до 1,8 г/день в клинических исследованиях.
- Для облегчения боли в нервах может потребоваться не менее 600 мг/день, в то время как дозы 1,2 г/день использовались при диабетической боли в нервах.
- PEA в дозе до 1,8 г/день использовался для уменьшения повреждения глазных нервов у людей с глаукомой или диабетом.
- Для борьбы с простудой стандартной дозировкой было 1,2 г в день.
Некоторые производители предлагают разделить общую дозу на две части в течение дня. Люди сообщают, что начинают со стандартной дозы 1,2 г/день, разделенной на 600 мг утром и 600 мг днем. Некоторые люди постепенно увеличивают дозировку через 1 месяц, если это необходимо.
Микронизированные добавки ПЭА использовались в большинстве исследований, и некоторые ученые считали их лучшими по сравнению с другими формами. Микронизированный ПЭА представляет собой мелкий порошок, который лучше усваивается. PEA в сочетании с лютеолином также использовался в клинических испытаниях. Дозировка ПЭА в клинических испытаниях варьировалась от 600 мг до 1200 мг в день.
Источники в пище
Соевый лецитин, соевые продукты и люцерна являются хорошими пищевыми источниками ПЭА. Тем не менее, это не будет подходящим вариантом для людей с пищевой чувствительностью. Яичный желток — еще один отличный источник пищи для людей, которые не реагируют на яйца. Если вы придерживаетесь мясной диеты или склонны к пищевой непереносимости, добавки ПЭА являются более безопасным и эффективным выбором.
Несмотря на то, что пальмитоилэтаноламид производится из насыщенных жирных кислот, включение большего количества насыщенных жиров в ваш рацион не увеличит выработку ПЭА в вашем организме. Напротив, диета с высоким содержанием насыщенных жирных кислот, вероятно, только увеличит риск возникновения различных хронических и воспалительных проблем со здоровьем.
Беременность и дети
Несколько исследований использовали ПЭА у детей без каких-либо рисков. Потребуются более крупные исследования, чтобы подтвердить безопасность ПЭА у детей.
Пальмитоилэтаноламид не оказывал токсического действия на беременных животных. У него не было никакой возможности повредить клетки, вызвать мутацию или рак. Длительное введение PEA животным в максимально достижимых дозах (1 г/кг массы тела) не было токсичным. Мы советуем соблюдать осторожность беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия клинических данных [32].
Генетика и фермент Bliss (FAAH)
Общий обзор
Как амин жирной кислоты, PEA расщепляется тем же ферментом, что и наши природные каннабиноиды. Этот фермент называется амидгидролазой жирных кислот или просто FAAH. Поскольку меньшая активность FAAH будет увеличивать анандамид, FAAH также называют ферментом блаженства (ананда=блаженство) [2].
Если вы генетически предрасположены к более высокой активности FAAH, вы, вероятно, выиграете от ПЭА.
Более низкая активность фермента FAAH может дать множество преимуществ.
Мыши, полностью лишенные FAAH, испытывают меньше боли и судорог. Считалось, что эти преимущества являются результатом повышенного содержания анандамида. Но ученые теперь понимают, насколько важную роль играет ПЭА — он предлагает некоторые уникальные преимущества, в то время как другие совпадают с нашими естественными каннабиноидами или поддерживают их [33].
Во-первых, более низкий уровень FAAH повысит уровень PEA, так как меньшее его количество будет расщепляться. ПЭА блокирует экспрессию гена FAAH, дополнительно повышая активность ваших естественных каннабиноидов [34].
FAAH не только расщепляет каннабиноиды, ПЭА и подобные вещества, но также разрушает каннабиноидные рецепторы (CB1 и CB2). Блокируя FAAH, ПЭА увеличивает количество этих рецепторов и повышает чувствительность организма к каннабиноидам [34].
ПЭА также может активировать другие рецепторы, повышающие активность каннабиноидов (TRPV1). FAAH называют «ферментом блаженства», потому что он расщепляет природные каннабиноиды. ФЭА может блокировать FAAH и повышать уровень каннабиноидов. Теоретически низкая активность FAAH также может повышать уровень ПЭА.
SNP FAAH и CNR1
Если вы действительно хотите копнуть глубже, ваши генетические данные могут дать вам много полезной информации. Например, если вы знаете, что предрасположены к низким уровням эндоканнабиноидов (высокий уровень FAAH и/или низкая активность гена CNR1), вы, скорее всего, выиграете от ПЭА. В идеале вы сможете сбалансировать свои каннабиноиды, прежде чем они вызовут какие-либо проблемы.
Подбор пищевых добавок к вашему уникальному генетическому составу — это мощный подход, называемый нутригеномикой. ПЭА и эндоканнабиноидная система — отличный пример этой концепции в действии.
Посмотрите на следующие SNP FAAH:
- rs324420 (A = нижний FAAH)
- rs2295633 (G = вероятно более высокая активность FAAH)
- rs3766246 (G = возможно выше FAAH)
Чтобы получить полную картину вашей эндоканнабиноидной генетики, вам также следует взглянуть на ваши гены каннабиноидных рецепторов, CNR1 и следующие SNP в этом гене:
- rs1049353 (основной SNP)
- rs12720071
- rs6454674
- rs806368
- rs806377
- rs806378
- rs806380
Примечание. Убедитесь, что вы покупаете пальмитоилэтаноламид, а НЕ фенилэтиламин (совершенно другую добавку, которую также иногда называют ПЭА).
Итоги
Пальмитоилэтаноламид, или ПЭА, естественным образом вырабатывается в организме для борьбы с болью и воспалением.
Наибольшее количество содержится в соевом лецитине, соевых бобах, яичном желтке, арахисе и люцерне. ПЭА также доступен в качестве добавки, хотя масштабных исследований, подтверждающих его использование в качестве естественного обезболивающего, по-прежнему не проводилось.
Надежные данные показывают, что ПЭА может уменьшить комплексную боль, но его влияние на невропатическую боль менее ясно.
Ученые считают, что ПЭА может действовать на каннабиноидные пути, уменьшая боль и воспаление. По этой причине считается, что определенные генетические вариации в генах, связанных с каннабиноидами, влияют на активность ПЭА в организме.
Однако необходимы дополнительные исследования, чтобы определить точный механизм и долгосрочную безопасность ПЭА.
