Пикамилон представляет собой синтетическое соединение, состоящее из ГАМК и витамина В3 (ниацин). Он легче преодолевает гематоэнцефалический барьер, чем ГАМК в чистом виде, и, как утверждается, потенциально улучшает когнитивные функции и снижает беспокойство. Но что на самом деле говорит наука и что мы действительно знаем об этом соединении? Читайте дальше, чтобы узнать больше о пикамилоне, о том, как он может работать, и что мы знаем о его эффективности и безопасности.
Отказ от ответственности: этот пост не является рекомендацией или одобрением использования пикамилона. FDA не одобрило это соединение для какого-либо конкретного медицинского или другого применения, а доступные исследования по нему все еще находятся на очень ранней стадии. Мы написали этот пост только в информационных целях, и наша цель состоит исключительно в том, чтобы информировать людей о том, что в настоящее время говорит наука о потенциальных эффектах, механизмах и побочных эффектах пикамилона.
Что такое Пикамилон?
Пикамилон (никотиноил-гамма-аминомасляная кислота) представляет собой синтетическую комбинацию ГАМК и ниацина (витамин B3), который использовался некоторыми в прошлом для лечения тревожных расстройств, среди других потенциальных применений [1].
ГАМК является одним из основных тормозных нейротрансмиттеров в головном мозге. Хотя его ряд механизмов и функций сложен, он, как правило, связан с расслабляющим и успокаивающим эффектом при повышении его уровня [1, 2].
Ниацин — это витамин, участвующий в восстановлении ДНК, синтезе жира и холестерина и расширении (дилатации) кровеносных сосудов.
Пикамилон был впервые разработан в Советском Союзе в конце 1960-х годов, а с 1980-х годов продается в России как рецептурный препарат от беспокойства [3, 2].
Пикамилон не одобрен в качестве отпускаемого по рецепту лекарства в Соединенных Штатах. В 2015 году FDA постановило, что пикамилон не может продаваться в качестве пищевой добавки, поскольку недостаточно известно о его воздействии или безопасности, и впоследствии приказало пяти различным компаниям, производящим добавки, удалить его из своей продукции. Тем не менее, в Соединенных Штатах все еще есть компании, которые продают его нелегально. Кроме того, обзор доступных потребительских версий пикамилона показал, что дозировки могут сильно различаться от продукта к продукту — от всего лишь 2,7 мг до более чем 700 мг — и пользователи не всегда могут быть уверены, что именно эти добавки содержат. что поднимает много важных вопросов, связанных с безопасностью потребителей [2].
Механизм действия
При приеме в виде пероральной добавки сама по себе ГАМК, как правило, не способна преодолевать гематоэнцефалический барьер (проходит лишь небольшое количество). Тем не менее считается, что пикамилон (то есть состав, в котором ГАМК связана с никотиновой кислотой) способен преодолевать гематоэнцефалический барьер, что, как сообщается, позволяет этому конкретному составу более легко и непосредственно воздействовать на мозг [4, 5, 6] .
Считается, что сообщаемая способность пикамилона легче преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в основном связана со способностью ниацина расширять кровеносные сосуды. Как только пикамилон попадает в мозг, комбинированная молекула расщепляется на более простые компоненты, ГАМК и ниацин [6].
Попадая в мозг, ГАМК активирует рецепторы ГАМК (как ГАМКА, так и ГАМКВ), в то время как ниацин может увеличивать кровоток по всему мозгу (расширяя кровеносные сосуды). Доставляя свежий кислород и другие необходимые питательные вещества, которые питают клетки мозга, этот дополнительный приток крови к мозгу, как полагают, объясняет, по крайней мере, некоторые из предполагаемых нейропротекторных и «ноотропных» («улучшающих когнитивные функции») преимуществ пикамилона. потребуется, чтобы полностью подтвердить это, так как в настоящее время доступно очень мало веских доказательств его эффективности у людей [7].
Предполагаемое использование пикамилона
В то время как некоторые предварительные исследования изучали потенциальное использование пикамилона в определенных медицинских условиях, большая часть этих исследований все еще находится на очень ранней стадии, и в большинстве случаев еще невозможно прийти к каким-либо твердым выводам о его относительной эффективности и эффективности. безопасность пользователей-людей.
Таким образом, потенциальные эффекты, перечисленные ниже, по-прежнему считаются не имеющими достаточных доказательств, и к этим выводам следует относиться с долей скептицизма до тех пор, пока не будут проведены дальнейшие исследования, включая крупномасштабные клинические испытания на здоровых людях.
1) Может лечить определенные расстройства зрения
Два очень предварительных исследования пациентов с нарушениями зрения показали, что пикамилон может иметь потенциальное применение в будущем для лечения определенных видов заболеваний глаз.
Макула — это центр сетчатки глаза, где зрение наиболее острое. Согласно одному проспективному когортному исследованию 60 пациентов с дегенерацией желтого пятна, три месяца приема пикамилона улучшали остроту зрения у некоторых пациентов [8].
Центральная хориоретинальная дистрофия — наследственное заболевание сетчатки, приводящее к прогрессирующей потере зрения. Одно проспективное когортное исследование 48 пациентов с центральной хориоретинальной дистрофией показало, что пикамилон улучшает способность различать формы и цвета (контрастную чувствительность), улучшает периферическое зрение и снижает тяжесть глаукомы [9].
Хотя эти ранние результаты являются многообещающими, потребуются гораздо более масштабные клинические испытания на людях, чтобы подтвердить потенциальное применение пикамилона при нарушениях зрения, а также определить, насколько он может быть эффективным и безопасным.
Исследования на животных и клетках:
Следующие потенциальные применения пикамилона основаны исключительно на исследованиях на животных или клетках, и до сих пор отсутствуют доказательства каких-либо соответствующих испытаний на людях. Таким образом, это только потенциальные «отправные точки» для будущих клинических исследований на людях, и нельзя сделать твердых выводов об этих эффектах у пользователей, пока не будет проведено гораздо больше дополнительных исследований.
2) Может влиять на тревогу и депрессию
ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером мозга, и более высокие уровни этой молекулы обычно связаны со снижением уровня тревоги [1].
Основная роль ГАМК в мозге заключается в замедлении возбуждающей связи между нейронами. Слишком мало ГАМК может вызвать беспокойное мышление, беспокойство и бессонницу [10, 11].
При высвобождении ГАМК снижает скорость возбуждения нейронов, блокируя активность глутамата, основного возбуждающего нейротрансмиттера мозга. Слишком много глутамата может вызвать чувство беспокойства, мышечное напряжение и даже увеличить риск судорог. Одна из (многих) функций ГАМК состоит в том, чтобы противодействовать этим эффектам, что может объяснять его сообщаемые «противотревожные» или «успокаивающие» эффекты [11].
Сообщалось, что люди с относительно более низким уровнем ГАМК имеют относительно более высокую вероятность развития тревожных расстройств, что побудило некоторых исследователей предположить, что увеличение ГАМК может предложить потенциально эффективный подход к лечению тревоги [1].
Тем не менее, фактические достоверные данные об этом использовании у людей пока отсутствуют, а то немногое, что есть, получено только из исследований на животных.
Например, согласно одному исследованию на животных, сообщалось, что пикамилон снижает поведение, связанное с тревогой и депрессией у крыс, предположительно, путем активации рецепторов ГАМК [12].
В других исследованиях на животных сообщалось, что пикамилон подавлял агрессивные реакции на пугающие раздражители и замедлял ориентацию животных на такие раздражители. Это может свидетельствовать об уменьшении тревожной реакции, хотя это доказательство очень косвенное и должно быть подтверждено большим количеством исследований [7].
3) Может повлиять на память
В то время как некоторые люди в Интернете утверждают, что пикамилон может иметь «ноотропные» или «улучшающие когнитивные функции» эффекты, в настоящее время отсутствуют убедительные доказательства в поддержку этих утверждений.
Только одно исследование на животных исследовало потенциал пикамилона для улучшения определенных когнитивных функций. Согласно одному исследованию на крысах, пикамилон улучшает как кратковременную, так и долговременную память, а также способность к навигации [13].
4) Может защитить мозг
Некоторые предполагают, что пикамилон может защитить мозг и его клетки от определенных форм стресса и повреждений, но что говорит настоящая наука?
Согласно одному предварительному исследованию на животных, сообщалось, что пикамилон защищает нейроны от чрезмерной активации вплоть до гибели (экзитотоксичность). В этом же исследовании также сообщалось, что пикамилон увеличивает функцию митохондрий в клетках головного мозга крыс, перенесших травму головного мозга [14].
В другом исследовании на животных сообщалось, что пикамилон защищает мозг и иммунные клетки крыс, лишенных сна, предположительно, предотвращая повреждение клеточной мембраны и уменьшая окислительный стресс [15].
Однако, поскольку об этих результатах сообщалось только в исследованиях на животных, нет никакой гарантии, что эти же механизмы будут переданы людям, и для надлежащего подтверждения этих эффектов потребуется гораздо больше исследований.
5) Может увеличить приток крови к мозгу
Пикамилон иногда назначают врачи в России для лечения мигрени, и считается, что он эффективен при этом состоянии из-за его способности открывать суженные кровеносные сосуды в головном мозге [16]. Однако этот эффект и его механизмы остаются в значительной степени спекулятивными и не были подтверждены достаточным количеством клинических исследований на людях, чтобы сделать какие-либо твердые выводы о его эффективности.
Согласно только одному исследованию на животных, пикамилон увеличивает приток крови к мозгу больше, чем пирацетам и винпоцетин — два так называемых «ноотропа», которые, как считается, увеличивают приток крови к мозгу [17]. Однако это исследование довольно старое (с 1989 г.), и его результаты не были подтверждены или иным образом подтверждены какими-либо последующими исследованиями.
6) Может помочь при болезни Паркинсона
Одно очень раннее экспериментальное исследование на животных изучало способность пикамилона влиять на некоторые системы мозга, которые, как считается, связаны с развитием и прогрессированием болезни Паркинсона.
Согласно этому единственному исследованию на животных, сообщалось, что пикамилон доводит серотонин и дофамин до уровня, близкого к нормальному, и, возможно, также увеличивает поглощение дофамина в мозге в крысиной модели болезни Паркинсона [18]. Однако для дальнейшего изучения этого вопроса потребуется гораздо больше клинических исследований.
7) Может защитить от воспаления нервов
Согласно одному исследованию на животных, пикамилон уменьшает воспаление нервов (нейропатию) у крыс с диабетом [19]. Тем не менее, будет ли этот эффект распространяться на людей — или даже только на других животных без основного заболевания, такого как диабет, — нельзя определить, пока не будет проведено множество дополнительных исследований.
Побочные эффекты пикамилона
Как и любое лекарство, пикамилон может вызывать неблагоприятные побочные эффекты, некоторые из которых могут быть весьма серьезными.
Важно отметить, что поскольку это соединение не было хорошо изучено, не так много доступных данных о том, насколько оно безопасно для людей, или как часто оно может приводить к негативным побочным эффектам.
По этой причине мы настоятельно рекомендуем не экспериментировать с этим соединением, пока не будет получено больше данных о его безопасности.
Если вы принимаете личное решение поэкспериментировать с ним, обязательно сначала обсудите это со своим врачом! Также убедитесь, что он или она полностью осведомлены о любых других лекарствах или препаратах, которые вы можете принимать, о любых ранее существовавших заболеваниях или других факторах образа жизни и питания, которые потенциально могут повлиять на ваше здоровье. Это очень важно, потому что только ваш врач имеет соответствующий медицинский опыт, чтобы помочь вам правильно управлять потенциальными побочными эффектами, неблагоприятными лекарственными взаимодействиями и другими потенциально негативными последствиями от использования относительно неизвестных ноотропных соединений (хотя даже в этом случае его безопасность все еще не может быть гарантирована из-за отсутствие соответствующих клинических и медицинских данных).
Хотя до сих пор было проведено лишь очень небольшое количество исследований безопасности пикамилона у людей, существующие ранние работы предполагают, что он в целом безопасен или, по крайней мере, не является явно токсичным [20, 6].
Некоторые из неблагоприятных побочных эффектов, о которых сообщалось до сих пор, включают [20, 6]:
- Головная боль
- Головокружение
- Тошнота
- Покраснение кожи
В высоких дозах пикамилон может снижать артериальное давление, что может быть небезопасно для людей с уже низким артериальным давлением (гипотонией) и другими ранее существовавшими сердечно-сосудистыми заболеваниями [21].
Лекарственные взаимодействия
Поскольку пикамилон не был хорошо изучен, почти нет убедительных доказательств его потенциального взаимодействия с другими лекарствами или соединениями.
Однако, основываясь на том, что мы знаем о его химической структуре и лежащих в его основе механизмах, вполне вероятно, что пикамилон может (по крайней мере) взаимодействовать с другими веществами, влияющими на механизмы, связанные с ГАМК или ниацином.
Следовательно, любое вещество или лекарство, которое модулирует рецепторы ГАМК, может изменить действие пикамилона (и наоборот). Некоторые из этих веществ включают:
- Алкоголь
- Барбитураты
- Бензодиазепины
- Небензодиазепины, такие как Амбиен
Точно так же потенциальные лекарственные взаимодействия для ниацина включают [22]:
- Аспирин в высоких дозах
- Урикозурические средства
- Алкоголь
Использование во время беременности и/или кормления грудью
Пикамилон также вообще не тестировался на предмет его потенциального воздействия на беременность или кормление грудью. Поэтому настоятельно рекомендуется полностью избегать этого препарата во время беременности или кормления грудью, пока не станет известно больше.
Дозировка
Примечание. Информация в этом разделе содержит информацию о дозировках, обычно используемых в некоторых ранних исследованиях пикамилона. Приведенная ниже информация не предназначена в качестве руководства по личному использованию пикамилона, поскольку в настоящее время отсутствуют адекватные данные о его эффективности, безопасности или общем воздействии на здоровые человеческие популяции.
Дозировки, обычно сообщаемые в нескольких клинических испытаниях пикамилона, обычно варьируются от 10 до 300 мг один раз в день.
Некоторые пользователи сообщают о большей эффективности при приеме с пищей для максимального поглощения, хотя пока неизвестно, имеют ли эти субъективные сообщения какое-либо основание в реальных биологических механизмах.
Ограничения и предостережения
Многие полезные свойства пикамилона еще предстоит изучить за пределами исследований на животных, а соответствующие испытания на людях отсутствуют.
Хотя очень небольшое количество предварительных исследований, которые были проведены до сих пор, сообщили о некоторых многообещающих ранних результатах, было проведено недостаточно клинических испытаний на людях, и поэтому пикамилон не был официально одобрен для какого-либо медицинского или другого использования. и это не может быть рекомендовано в настоящее время.
