Анирацетам (Aniracetam)

анирацетам ноотроп эффекты

Анирацетам побочные эффекты, использование и отзывы

Анирацетам обычно называют ноотропным соединением, которое якобы улучшает когнитивные функции. Несмотря на отсутствие данных об эффективности и безопасности и предупреждений FDA, некоторые люди используют его при деменции, тревоге и депрессии. Однако анирацетам — это не добавка, а неутвержденный в большинстве стран препарат. Читайте дальше, чтобы узнать о его побочных эффектах, опасностях и отзывах.


 Отказ от ответственности:
 этот пост не является одобрением или рекомендацией для анирацетама. Мы написали этот пост только в информационных целях, и никакая информация в этом посте никогда не должна использоваться в качестве замены обычной медицинской помощи. Всегда обязательно поговорите со своим врачом, прежде чем экспериментировать с анирацетамом или любыми другими добавками.

Что такое Анирацетам?

Анирацетам — это тип рацетама, класс соединений, которые имеют аналогичную основную химическую структуру и различные эффекты на мозг.

Это соединение было разработано в 1970-х годах швейцарской фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche.

На данный момент отсутствуют качественные научные данные для определения эффективности и безопасности анирацетама.

Несмотря на это, онлайн-продавцы продают анирацетам ( N -анизоил-2-пирролидинон) как ноотроп, рекламируя его как средство для улучшения настроения, концентрации внимания и памяти.

Статус и предупреждения FDA

FDA недавно выпустило предупреждения нескольким компаниям, которые незаконно производили и продавали рацетамы в америке  [1 , 2].

В предупреждении FDA вновь заявляет, что все рацетамы, включая анирацетам, являются новыми неутвержденными препаратами подлежащие изъятию из оборота, поскольку эксперты не признают их безопасными и эффективными для использования по назначению.

Предлагаемый механизм действия

Как и у всех рацетамов, механизмы действия до конца не изучены.

Ученые исследуют, оказывает ли анирацетам следующие эффекты на мозг, основываясь данными на животных и клетках:

  • Рецепторы AMPA активируются возбуждающим нейротрансмиттером глутаматом. Анирацетам связывается с AMPA-рецепторами, усиливая их реакцию на активацию глутамата и вызывая высвобождение норадреналина [3 ,4].
  • Анирацетам замедляет десенсибилизацию AMPA-рецепторов к глутамату. Десенсибилизация — это когда рецепторы больше или менее эффективно реагируют на нейротрансмиттеры после длительного воздействия [5].
  • Анирацетам также связывается с другим классом глутаматных рецепторов, называемых каинатными рецепторами, и усиливает эффекты глутаматной стимуляции [6].
  • Анирацетам обладает холинергическим действием, то есть увеличивает передачу ацетилхолина в головной мозг [7].
  • Анирацетам снижает уровень дофамина в определенных областях мозга (полосатое тело и гипоталамус) и повышает уровень серотонина в одних областях (кора и полосатое тело), снижая его в других (гипоталамус) [8].

Ни один из этих механизмов или их последствия для здоровья не исследовались на людях.

Использование анирацетама

Доказательств, подтверждающих любое из перечисленных ниже применений, недостаточно.

1) Деменция

Недостаточно доказательств для определения влияния анирацетама на деменцию.

В исследовании низкого качества (плацебо-контролируемое исследование 90-х годов) с участием 109 пациентов с болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести у субъектов, получавших анирацетам, наблюдалось некоторое улучшение внимания, вербальной и зрительно-пространственной памяти, а также способности к логическому восприятию по сравнению с пациентами кто получил плацебо [ 9 ].

Другое исследование (двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование) с участием 60 пациентов с психическими расстройствами показало, что прием 1500 мг анирацетама в день в течение четырех месяцев улучшал когнитивные функции. Это исследование доступно только на итальянском языке и его результаты не были воспроизведены [ 10 ].

В исследовании (рандомизированное контролируемое исследование) с участием 276 пациентов с деменцией прием анирацетама в течение 12 месяцев предотвращал снижение когнитивных функций и улучшал настроение [ 11 ].

У крыс анирацетам повышал уровень ацетилхолина, нейротрансмиттера, который связан с памятью, обучением и мышечными движениями [ 12 ].

Для дальнейшего изучения эффективности и безопасности анирацетама у пациентов с деменцией необходимы крупномасштабные многоцентровые испытания.

Дополнительные меры предосторожности

Помимо того, что они неэффективны и небезопасны, такие продукты, как анирацетам, могут помешать человеку обратиться за соответствующей диагностикой и лечением когнитивных проблем.

Недавно Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов выпустило 12 предупредительных писем и 5 онлайн-рекомендательных писем компаниям, которые незаконно продают неутвержденные и неправильно маркированные лекарства, которые утверждают, что предотвращают, лечат или излечивают болезнь Альцгеймера и другие серьезные заболевания и состояния здоровья. Анирацетам был в этом списке [ 13 ].

2) Сон

Мы не знаем, как анирацетам может повлиять на сон, беспокойство или настроение, поскольку данные на людях отсутствуют.

Анирацетам, по-видимому, восстанавливал быстрый сон и нормальный цикл сна через пять дней у склонных к инсульту крыс. У контрольных крыс наблюдалось снижение фазы быстрого сна в течение дня и чрезмерное увеличение продолжительности медленного сна ночью. Необходимы гораздо дополнительные исследования, тем более что бессонница является потенциальным побочным эффектом [ 14 ].

3) Беспокойство

У мышей анирацетам оказывал успокаивающее действие, о чем свидетельствовало усиление социальных взаимодействий и повышение производительности в лабиринтах и стресс-тестах на страх. Влияние анирацетама на тревогу у людей неизвестно. Кроме того, некоторые пользователи сообщают о повышенной тревожности из-за этого соединения [ 15 ].

4) Депрессия

Анирацетам повышал уровень серотонина и дофамина. Теоретически баланс этих нейротрансмиттеров поддерживает настроение и связан с положительными эмоциями. Однако данные о влиянии анирацетама на настроение или депрессию на человека отсутствуют [ 16 ].

Ученые предполагают, что воздействие анирацетама на рецепторы AMPA может играть роль в депрессии, вызванной когнитивными заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона. Исследование на крысах показало, что влияние анирацетама на АМРА-рецепторы уменьшает симптомы депрессии [ 17 ].

В исследовании стареющих крыс с нарушенной функцией мозга анирацетам уменьшал депрессивное поведение в стрессовом тесте принудительного плавания. Эти результаты нельзя применить к людям [ 18 ].

5) Повреждение головного мозга

Недостаточно данных о людях, чтобы определить, как анирацетам может повлиять на восстановление после повреждения головного мозга.

Анирацетам обратил вспять последствия фетального алкогольного синдрома у молодых крыс, увеличив количество AMPA-рецепторов в гиппокампе [ 19 ].

Анирацетам увеличивал емкость мочевого пузыря у крыс с заблокированным притоком крови к мозгу. У этих животных блокированный мозговой кровоток вызывал повреждение тканей и приводил к гиперактивности мочевого пузыря. Предполагалось, что анирацетам действует, восстанавливая нарушенные нервные пути, хотя это еще предстоит подтвердить [ 20 ].

В другом эксперименте на животных анирацетам корректировал поведение и память у крыс с недостаточным притоком крови к мозгу и воздействием чрезмерного количества газообразного азота [ 21 ].

Исследователи изучают, может ли анирацетам усиливать рост нейронов в клетках. Им интересно узнать, может ли это повлиять на восстановление тканей головного мозга после черепно-мозговой травмы, которая повреждает нейронные связи, но необходимы дальнейшие исследования на животных. Исследования на людях не проводились из соображений безопасности [ 22 ].

6) Память и внимание

В некоторых более старых исследованиях на животных анирацетам улучшал поведенческие показатели и обращал вспять потерю памяти у крыс. Это также улучшило потерю памяти из-за лишения сна и повысило внимательность, нарушенную химическим веществом, называемым апоморфином, у крыс [ 23 , 24 , 25 ].

У старых крыс анирацетам, по-видимому, уменьшал сниженную импульсивность и рассеянное поведение без снижения точности или скорости выбора в физическом тесте за счет модуляции рецепторов AMPA в головном мозге, что указывает на увеличение внимания [ 26 ].

Эти исследования часто интерпретируются людьми как означающие, что анирацетам является ноотропом. Но есть несколько проблем с этим.

Во-первых, исследования на животных нельзя применять к людям. Никогда не было показано, что анирацетам улучшает память, концентрацию или другие аспекты познания или внимания у здоровых людей.

Кроме того, новые данные о животных противоречат более ранним исследованиям.

Единственное недавнее исследование, опубликованное в 2014 году, показало, что анирацетам не изменяет когнитивные функции или поведение мышей. Они проверили повторные дозы анирацетама на несколько показателей обучения, памяти и когнитивных функций и не обнаружили никакого эффекта этого препарата [ 27 ].

Побочные эффекты анирацетама

Все рацетамы могут оказывать противосвертывающее действие, что может быть особенно рискованным для людей, которые уже принимают разжижающие кровь препараты.

Головная боль, усталость, затуманенное мышление, крайняя раздражительность и обморок — все это возможные симптомы передозировки рацетамов.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными эффектами анирацетама являются тревога, беспокойство и бессонница. Другие побочные эффекты при более высоких дозах включают головные боли, головокружение, диарею и сильную сыпь [ 28 ].

Дозировка

Безопасной дозировки для анирацетама не существует, так как это неутвержденный новый препарат, представляющий значительный риск для безопасности.

Ниже приводится сводка дозировок, использованных в научных исследованиях, в информационных целях. 

При приеме внутрь в большинстве клинических испытаний использовался диапазон от 1000 до 1500 мг в день, причем 1500 мг были максимальными для людей с когнитивными нарушениями [ 28 ].

Анирацетам является жирорастворимым.

Период полувыведения анирацетама составляет от 1 до 2,5 часов, что является относительно коротким сроком; У крыс концентрация 4,5 г/кг была максимальной концентрацией до того, как препарат отфильтровывался печенью.

Некоторые пользователи рекомендовали комбинировать анирацетам с источником холина (альфа-ГФХ или цитиколин). Это не основано на исследованиях, поскольку безопасность этой комбинации неизвестна.

Отзывы Пользователей

Мнения, выраженные в этом разделе, принадлежат исключительно пользователям, которые могут иметь или не иметь медицинскую или научную подготовку. Не рассматривайте пользовательский опыт как медицинский совет. Мы понимаем, что чтение личного опыта из реальной жизни может быть полезным ресурсом, но оно никогда не заменит профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение у квалифицированного поставщика медицинских услуг.

«Прошлой ночью я впервые попробовала одну таблетку 750 мг с рыбьим жиром и йогуртом. Примерно через 30 минут я начал чувствовать себя немного затуманенным, а через час я совершенно устал, дезориентирован и меня тошнило! Мне пришлось лечь на диван, и я даже не мог читать на своем телефоне. Началась головная боль, поэтому я быстро принял Ibux, чтобы избежать перерастания в нечто вроде мигрени. Это прошло и мне просто захотелось лечь спать, и все».

«Вкус порошка не для меня (хотя я бы пила его с молоком). Я считаю, что анирацетам работает лучше для меня, чем окси или пирацетам. Я включил анирацетам в свой ежедневный режим и принимаю две капсулы утром вместе с плотным завтраком. Анирацетам, по-видимому, улучшает мою вербальную память (слова легче приходят на ум) и уменьшает мою обычную утреннюю тревогу».

«Они действительно повысили мою концентрацию через неделю или две. Я принимал их с другими моими витаминами. Две капсулы в день. Это действительно помогло! Мне нужна более высокая дозировка, но пока я доволен капсулами. Я опубликую новый обзор через 2 месяца, чтобы увидеть, насколько это помогло. Кажется, что это создает новые пути в вашем мозгу, но требуется время, чтобы увидеть результаты».

«Лучший способ описать это — расслабленность, но сосредоточенность. Нет никакой разницы, если я буду придерживаться одной капсулы по 750 мг в день. Более того, фокус становится для меня немного раздражающим… Анирацетам помогает мне сосредоточиться на работе и заставляет меня чувствовать себя спокойно и уверенно на встречах. Я надеюсь, что анирацетам всегда будет у меня под рукой».