Синефрин — это химическое вещество природного происхождения, которое пользуется спросом у спортсменов и тех, кто хочет похудеть; некоторые люди считают, что оно увеличивает выработку энергии организмом, но что говорит наука? Читайте дальше, чтобы узнать больше о потенциальных преимуществах, механизмах и безопасности добавок синефрина.
Что такое синефрин?
Синефрин является биогенным амином [1].
Его высокое содержание содержится в кожуре цитрусовых растений, таких как горький апельсин или севильский апельсин (Citrus aurantium). Экстракты из плодов или кожуры этих растений использовались в традиционной китайской медицине для лечения проблем с желудком и аллергии на протяжении сотен лет [2, 3].
Существует много путаницы и споров по поводу того, безопасен ли синефрин и какое воздействие он оказывает на организм. Это связано с тем, что многие источники и даже некоторые научные журналы путают синефрин с другими веществами, включая:
- Экстракт горького апельсина (C. aurantium), который содержит большое количество синефрина, но также содержит другие химические вещества [4, 5]
- Фенилэфрин/м-синефрин/неосинефрин, химическое вещество, очень близкое по структуре к синефрину (также называемому р-синефрином), которое по-разному влияет на организм. М-синефрин используется в качестве противоотечного средства для носа, а также для расширения зрачков во время глазных операций. Хотя растительные источники содержат в основном р-синефрин, во многих добавках не указано, в какой форме они содержатся, а м-синефрин был обнаружен в добавках [6, 7, 8, 9, 10, 11]
- Эфедрин, который имеет сходную химическую структуру с синефрином и был запрещен из-за риска для здоровья [12]
Механизм действия
Метаболизм
Некоторые исследователи утверждают, что Р-синефрин может изменять функцию печени, которая вырабатывает много ферментов и играет важную роль в регулировании пищеварения и выработки энергии в организме. В исследованиях на животных и клетках это:
- Усиливал расщепление глюкозы и гликогена в печени крыс и мышей [13, 14, 15].
- Предотвращал превращение сахаров в жиры у мышей [15].
- Увеличено количество АТФ, доступной для осуществления химических реакций в печени мышей [15].
- Увеличение потребления глюкозы в мышцах за счет стимуляции AMPK, фермента, который определяет уровень топлива в клетках и стимулирует сжигание жиров. Он также увеличивает поступление сахара в клетки [16, 17].
- Ингибирует α-амилазу и α-глюкозидазу, ферменты, которые переваривают сложные крахмалы. Это, вероятно, предотвратит скачки уровня сахара в крови после приема пищи [18].
В качестве стимулятора
Р-синефрин слабо активирует альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, которые обычно реагируют на адреналин (норадреналин) и увеличивают частоту сердечных сокращений и кровяное давление. Некоторые исследователи использовали этот результат для вывода о том, что р-синефрин вряд ли вызывает повышение кровяного давления или частоты сердечных сокращений [19, 20].
Эфедрин похож по структуре на синефрин, но он сильно активирует альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы. М-синефрин активирует эти адренорецепторы сильнее, чем р-синефрин, но все же слабее, чем эфедрин или адреналин [21, 22, 23, 24].
Р-синефрин также стимулирует нейромедиаторные U2-рецепторы, молекулы, обнаруженные в основном в гипоталамусе, что повышает бодрствование [25, 26].
Противовоспалительная активность
В клетках синефрин останавливает выработку эотаксина-1, молекулы, которая подает сигнал эозинофилам двигаться к воспаленному участку. Он также блокирует активность NADPH оксидазы, фермента, вырабатываемого в нейтрофилах, который создает много активных форм кислорода [27, 28, 29].
Синефрин также уменьшает активацию NF-κB. Сверхактивный NF-κB играет роль во многих воспалительных заболеваниях, таких как астма, воспалительные заболевания кишечника и псориаз [30, 31].
Окислительный стресс
Синефрин снижает выработку активных форм кислорода (АФК), выделяемых нейтрофилами (тип белых кровяных телец, обнаруживаемых в очагах воспаления) путем ингибирования фермента NADPH-оксидазы, который продуцирует многие типы свободных радикалов [29].
Другие эффекты
Синефрин также может блокировать ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу, ферменты, которые вредны при болезни Альцгеймера [18, 32].
Однако эти эффекты не были изучены в исследованиях на животных или людях, и это открытие, полученное в результате клеточных исследований, может не иметь никакого клинического значения.
Потенциальные преимущества синефрина
Добавки с синефрином не были одобрены FDA для медицинского применения и, как правило, не имеют серьезных клинических исследований. Правила устанавливают стандарты производства для них, но не гарантируют, что они безопасны или эффективны. Проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем принимать синефрин.
1) Скорость метаболизма и сжигание жира
Исследование 10 испытуемых, получавших 50 мг р-синефрина, показало, что испытуемые сожгли на 65 калорий больше, чем участники, получавшие плацебо, в первые 75 минут после приема добавки.
У испытуемых, получавших синефрин, не было повышенного кровяного давления или частоты сердечных сокращений [11].
Исследование 17 человек, получавших р-синефрин перед тренировкой, показало, что люди, получавшие р-синефрин, сжигали больше жира, чем углеводов во время тренировки. Никакого влияния на частоту сердечных сокращений не наблюдалось [10].
Другое исследование с участием 23 человек, получавших комбинацию кофеина и экстракта горького апельсина (C. aurantium), показало, что сжигается большее количество жира даже в состоянии покоя, чем у тех, кто принимал плацебо. Это исследование также не выявило различий в частоте сердечных сокращений или кровяном давлении между группами [33].
Эти результаты подтверждаются исследованием с участием 12 мужчин, которое показало повышенное сжигание жира в состоянии покоя и в течение 30 минут после тренировки у мужчин, получавших синефрин или комбинацию синефрина и кофеина по сравнению с плацебо. В этом исследовании только у тех мужчин, которые принимали кофеин, наблюдалось учащение сердцебиения [34].
Однако для того, чтобы синефрин сжигал жир, пока организм находится в состоянии покоя, могут потребоваться небольшие дозы кофеина. Другое исследование с участием 18 человек показало, что р-синефрин без кофеина не сжигает больше жира в состоянии покоя, но сжигает больше во время физических упражнений [35].
Масштабы этих исследований невелики, поэтому необходимы дополнительные исследования, чтобы подтвердить эти эффекты. Также необходимы дополнительные исследования, чтобы полностью прояснить относительную роль синефрина в исследованиях горького апельсина или комбинаций с кофеином [12, 36].
Хотя появились некоторые клинические доказательства потенциальной пользы, приведенные в этом разделе, доступные исследования слишком малы, противоречат другим исследованиям или еще предстоит повторить. Таким образом, фактических данных недостаточно, чтобы рекомендовать синефрин для этих целей, и существуют более изученные альтернативы.
2) Спортивные результаты
В исследовании, в котором приняли участие 12 мужчин, р-синефрин, принятый за 45 минут до тренировки, увеличил количество повторений и максимальную нагрузку с отягощениями при выполнении приседаний по сравнению с плацебо. Прием кофеина в дополнение к р-синефрину дополнительно увеличивал максимальное количество повторений приседаний испытуемых и весовую нагрузку [37].
Однако другое исследование с участием 13 спринтеров, получавших р-синефрин, не показало улучшения скорости спринта или высоты прыжков по сравнению с плацебо [38].
3) Противогрибковая активность
Масло горького апельсина, которое содержит синефрин в дополнение к другим активным ингредиентам, в одном исследовании с участием 60 пациентов улучшило грибковые инфекции кожи (стоп, тела/кожных покровов или паха) за 2-3 недели у более чем 80% участников [4, 39].
Исследования на животных и клетках
Нет клинических данных, подтверждающих применение синефрина при любом из состояний, перечисленных в этом разделе. Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных и клетках, которые должны направлять дальнейшие исследования. Однако перечисленные ниже исследования не следует интерпретировать как подтверждающие какую-либо пользу для здоровья.
4) Синдром раздраженного кишечника
Синефрин уменьшает подвижность мышц кишечника у животных. Гиперактивность мышц кишечника связана с рядом проблем с желудком, таких как синдром раздраженного кишечника и запор [2, 40].
Ни одно исследование напрямую не связывает синефрин с облегчением проблем с желудком, но его способность уменьшать подвижность мышц кишечника делает его перспективным направлением будущих исследований в области этих проблем со здоровьем.
5) Настроение и энергия
Мыши с классическими признаками депрессии, включая проблемы со сном и изменения в привычках питания, хуже реагируют на стрессовые события, например, когда их заставляют плавать, чем здоровые мыши.
Одно исследование показало, что мыши, получавшие синефрин, были способны плавать дольше, что указывает на более высокий уровень энергии и настроения [41, 42, 43].
6) Воспаление
У мышей с повреждением легких синефрин уменьшал количество воспалительных клеток и цитокинов TNF-альфа и IL-6, одновременно увеличивая уровень противовоспалительного IL-10 [30].
Кроме того, синефрин также снижал активацию NF-κB. Сверхактивный NF-κB играет роль во многих воспалительных заболеваниях, таких как астма, воспалительные заболевания кишечника и псориаз [30, 31].
В исследованиях на клетках синефрин останавливал выработку эотаксина-1, молекулы, которая подает сигнал эозинофилам двигаться к воспаленному участку.
Он также блокировал активность NADPH-оксидазы, фермента, вырабатываемого в нейтрофилах, который создает много активных форм кислорода [27, 28, 29].
7) Симптомы аллергии
Исследование, проведенное с использованием морских свинок, показало, что синефрин уменьшает спазмы гладкой мускулатуры трахеи, симптом, связанный с кашлем. Синефрин также уменьшал симптомы астмы, которые возникали, когда животным давали гистамины [3].
8) Антимикробная активность
Одно лабораторное исследование показало, что синефрин предотвращает рост некоторых бактерий, включая кишечную палочку, которая может вызвать пищевое отравление, а также золотистый стафилококк, который может вызывать кожные инфекции [44].
Побочные эффекты и меры предосторожности
Сообщалось о серьезных побочных эффектах добавок, содержащих синефрин. Во многих случаях сообщалось о побочных эффектах добавок, содержащих другие активные ингредиенты, такие как кофеин, в дополнение к синефрину. Чтобы избежать побочных эффектов или неожиданных взаимодействий, проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием синефрина.
Сообщалось о побочных эффектах добавок, содержащих синефрин, в том числе:
- Галлюцинации/психоз [45]
- Коронарные спазмы и тромбоз [46]
- Нарушения сердечного ритма (фибрилляция желудочков) [47]
- Уменьшение размера мышц (рабдомиолиз) [48]
- Почечная недостаточность [48]
- Образование тромбов [48]
- Повреждение нервов из-за повышенного давления в мышцах (двусторонний компартмент-синдром) [48]
- Боль в груди (вариант стенокардии) [49]
- Инсульт [50]
Обзор 30 исследований на людях с участием более 600 человек показал, что p‐синефрин (содержащийся в экстракте горького апельсина) не оказывает отрицательного воздействия на сердце, печень, почки или щитовидную железу в дозах до 100 мг. Более 40% этих испытуемых употребляли кофеин в сочетании с экстрактом горького апельсина (который содержит p‐синефрин) [20].
Более высокие дозы синефрина также вызывали худшие побочные эффекты в исследованиях безопасности. Исследование на мышах показало высокий уровень серьезных побочных эффектов, включая затрудненное дыхание и снижение двигательной функции. В исследовании использовались очень высокие дозы синефрина: от 150 до 2000 мг/кг массы тела по сравнению с рекомендуемой дозой 2 мг/кг массы тела или менее [51, 20].
Кофеин в сочетании с синефрином может с большей вероятностью вызывать повышение кровяного давления и частоты сердечных сокращений, чем один синефрин, причем риск еще выше при приеме высоких доз кофеина (320 мг в день или более) [52, 53].
Кроме того, в исследованиях на мышах экстракт горького апельсина (C. aurantium) и кофеин повышают кровяное давление, в то время как чистый синефрин оказывал минимальное влияние на частоту сердечных сокращений и кровяное давление [54, 55].
Если вы принимаете синефрин и у вас возникают сердечные симптомы, немедленно обратитесь к врачу. Ваш врач может определить, необходимо ли медицинское вмешательство.
Ограничения и предостережения
Самое продолжительное исследование безопасности синефрина проводилось с участием 16 человек всего за 15 дней. В этом исследовании не сообщалось о каких-либо побочных эффектах, но необходимы дальнейшие исследования, чтобы определить, безопасно ли употреблять синефрин в течение более длительных периодов времени [56].
Лекарственные взаимодействия
Синефрин может взаимодействовать с другими добавками и лекарствами. Известные взаимодействия включают:
- Кофеин: усиливает действие синефрина на способность организма сжигать жир, но также связан с повышенным риском неблагоприятных последствий, связанных с сердцем [37, 52]
- MAOIs (ингибиторы моноаминоксидазы, используемые для лечения депрессии): могут вызывать повышение кровяного давления при приеме с веществами, сходными с синефрином [57]
- Гликлазид (принимаемый для контроля диабета): может оказывать повышенный эффект снижения уровня сахара в крови при приеме с синефрином [58]
Источники и добавки
Синефрин содержится в природе в определенных видах растений:
- Цитрусовые, особенно севильские апельсины и апельсины Сацума [59]
- Экстракт кожуры горького апельсина (C. aurantium) [60]
- Эводия карповая, трава, используемая в традиционной китайской медицине [29]
Синефрин также доступен в виде добавки, часто в сочетании с другими ингредиентами.
Дозировка
Безопасной и эффективной дозы синефрина не существует, потому что не было проведено достаточно тщательного исследования, чтобы ее найти. Кроме того, FDA не одобрило применение синефрина ни в каких медицинских целях. Однако некоторые небольшие клинические исследования выявили положительный эффект, связанный с приемом определенных количеств дополнительного синефрина.
В клинических испытаниях 50 мг синефрина в день не вызывали побочных эффектов при приеме без кофеина. В сочетании с 320 мг кофеина в исследованиях использовалось не более 40 мг синефрина в день [20].
