Полезные свойства форсколина и его побочные эффекты
Форсколин – это дитерпен, вырабатываемый представителями семейства мятных. Помимо того, что он широко используется в качестве добавки для похудения, его потенциальные преимущества включают улучшение состояния при глаукоме, улучшение кровотока и предотвращение приступов астмы. Читайте ниже, чтобы узнать больше об этом и других потенциальных преимуществах форсколина и его производных для здоровья.
Что такое форсколин?
Форсколин — популярная добавка и исследовательский инструмент, вошедший в медицинскую практику из аюрведической медицины. Его получают из высушенного корня индийского растения, известного как Plectranthus barbatus или Coleus forskohlii [1, 2].
Экстракты более широкого спектра действия, но такие формы как чаи и порошки, также используются [3, 4, 5].
Синтетические аналоги форсколина, обычно тестируемые в исследованиях, включают [6, 7, 8]:
- Колфорсин даропат
- NKH477
- FSK88
Как работает форсколин?
Форсколин и его аналоги обладают способностью активировать аденилатциклазу, которая продуцирует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) [9].
Форсколин также влияет на ряд процессов, независимых от цАМФ, которые до конца не изучены [10, 11].
Почему цАМФ так важен?
Циклический аденозинмонофосфат или цАМФ — это молекула, полученная из аденозина — нуклеотида, который также является частью ДНК и РНК [12].
Он активирует несколько белков, в том числе протеинкиназу А, обменный белок, активируемый цАМФ (Epac), и АМФ-активируемую протеинкиназу (AMPKA). Через эти белки цАМФ определяет реакцию клеток на гормоны и поддерживает энергетический баланс [13, 14].
Потенциальная польза для здоровья
1) Потери веса
Экстракт Coleus forskohlii и чистая добавка форсколина были исследованы на предмет их способности бороться с ожирением и увеличением веса.
В одном клиническом исследовании с участием 30 человек с избыточным весом и ожирением Coleus forskohlii (вместе с низкокалорийной диетой) снижал прибавку в весе, резистентность к инсулину и уровень холестерина в крови (за счет повышения ЛПВП). Это говорит о том, что вмешательство снизило риск развития метаболического синдрома [5].
В другом исследовании с участием 30 мужчин с ожирением было обнаружено уменьшение жировых отложений, повышение уровня тестостерона и улучшение структуры костей после введения форсколина. Однако исследование с участием 32 мужчин показало, что жиросжигающий эффект форсколина был ниже у мужчин среднего возраста по сравнению с молодыми мужчинами [15, 16].
В другом исследовании с участием 23 женщин с избыточным весом экстракт C. forskohlii не приводил к потере веса напрямую, но предотвращал увеличение веса и не имел побочных эффектов других добавок для похудения [17].
Женщины с избыточным весом, применяющие крем с форсколином (как отдельно, так и в сочетании с йохимбином и аминофиллином) на бедрах, испытали локальную потерю жира (измеряемую как уменьшение обхвата бедра) в небольшом исследовании с участием 28 женщин. Точно так же продукт для похудения с форсколином и другими соединениями (тетрагидроксипропилэтилендиамин, кофеин, карнитин и ретинол) уменьшал размер окружности и улучшал тонус в исследовании с участием 78 женщин [18, 19].
Форсколин, наряду с ролипрамом, индуцировал разрушение жира и предотвращал увеличение веса у крыс с ожирением, вызванным диетой. Форсколин (в сочетании с изопреналином) также помогал разрушать жир в клеточных исследованиях, возможно, потому, что уровни цАМФ контролируют скорость распада и накопления жира [20, 21, 22, 23].
С другой стороны, цАМФ может вызывать ожирение по другим механизмам. Он блокирует выработку лептина (гормона, подавляющего аппетит) и активирует мозговой белок под названием CREB, отсутствие которого снижает расход энергии и вызывает ожирение у мышей [24, 25].
Хотя данные ограничены, но, они свидетельствуют о том, что форсколин может помочь с потерей веса. Однако имейте в виду, что другие меры, такие как больше упражнений и изменение диеты, могут быть более эффективными. Обсудите со своим врачом, может ли форсколин быть полезным в вашем случае, и внимательно следуйте инструкциям вашего врача.
2) При глаукоме
Глаукома — это повреждение глазного нерва, которое может привести к слепоте, часто из-за аномально высокого внутриглазного давления. Лечение обычно начинается с рецептурных глазных капель (простагландины, бета-блокаторы, альфа-адреномиметики, ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы р-киназы, миотики или холинергические средства) для уменьшения выработки жидкости в глазу и улучшения ее оттока. В тяжелых случаях может потребоваться лазерная терапия и хирургическое вмешательство.
Растворимая аденилатциклаза, фермент, непосредственно образующий цАМФ, активна в различных частях глаза и играет важную роль в их функционировании. Важно отметить, что он снижает давление в глазах за счет снижения притока жидкости. Активируя этот фермент, глазные капли форсколин снижали давление жидкости в глазах кроликов, обезьян и людей [26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33].
В 2 клинических испытаниях с участием более 150 человек с глаукомой комбинация перорального форсколина и рутина (в качестве дополнения к обычным препаратам) снижала кровяное давление в глазах. Комбинация была так же эффективна для предотвращения внутриглазного давления после операции в небольшом исследовании с участием 10 человек [34, 35, 36, 37].
Пищевые добавки, содержащие форсколин (вместе с гомотаурином, L-карнозином и фолиевой кислотой), снижали давление жидкости внутри глаза и улучшали активность глазного нерва в клинических испытаниях с участием 22 человек с глаукомой. Точно так же инъекции тех же соединений предотвращали гибель нервных клеток у крыс с повреждениями кровеносных сосудов глаза [38, 39].
В целом, ограниченные данные свидетельствуют о том, что форсколин может снижать внутриглазное давление у людей с глаукомой. Поскольку существуют более эффективные лекарства для улучшения этого состояния, ваш врач может предложить форсколин только в качестве дополнения к обычным лекарствам или если эти препараты не работают в вашем случае.
3) Профилактика астмы
Пероральный форсколин оказался более эффективным, чем лекарство от астмы (кромогликат натрия), и таким же эффективным, как другое лекарство (беклометазон), в предотвращении приступов астмы в двух клинических испытаниях на 100 человек с персистирующей астмой [40, 41].
Инъекционный колфорсин даропат, водорастворимое производное форсколина, предотвращал сужение дыхательных путей, вызванное препаратом, в клинических испытаниях на 36 здоровых добровольцах, что свидетельствует о его способности предотвращать приступы астмы быстрее, чем пероральный форсколин [6].
Хотя результаты обнадеживают, только 3 небольших исследования подтверждают использование форсколина для предотвращения приступов астмы. Требуются дополнительные клинические испытания на больших популяциях.
4) Улучшение кровотока
Форсколин может увеличить кровоток за счет расслабления мышц кровеносных сосудов. В небольшом исследовании с участием 21 пожилого человека пероральный экстракт Coleus forskohlii снижал кровяное давление [42].
В небольшом исследовании с участием 31 человека с эректильной дисфункцией и исследовании на кроликах инъекция форсколина улучшила состояние за счет увеличения притока крови к половому члену [43].
Как форсколин, так и его производное NKH477 увеличивали кровоток в исследованиях на животных [44, 45].
Два небольших клинических испытания и некоторые исследования на животных нельзя считать убедительными доказательствами того, что форсколин улучшает кровоток.
5) Предотвращение хирургических осложнений
В 3 небольших исследованиях с участием 35 человек, перенесших операцию по шунтированию сердца, водорастворимое производное форсколина колфорзин даропат улучшало кровоток и уменьшало воспаление, тем самым снижая вероятность неблагоприятного исхода [46, 47, 48].
Точно так же он уменьшил сужение дыхательных путей, вызванное интубацией трахеи, у 46 человек. Производное форсколина (NKH477) было аналогично эффективным у морских свинок при инъекциях или ингаляциях перед операцией [49, 50].
Предварительное лечение овец перед операцией форсколином имело аналогичные эффекты. Кроме того, покрытие синтетических трансплантатов кровеносных сосудов форсколином предотвращало их отторжение иммунной системой [51, 52].
И форсколин, и колфорсин даропат улучшали кровоток в почках у собак и крыс, что предотвращает осложнения, вызванные как наркотиками, так и лекарствами, принимаемыми при сердечной недостаточности [53, 54].
Точно так же NKH477 устранял сердечную недостаточность, вызванную наркотическими препаратами, используемыми в хирургии, такими как пентобарбитал, пропранолол или верапамил, у собак [55].
Опять же, доказательств в поддержку использования форсколина для профилактики хирургических осложнений недостаточно. Необходимы более масштабные и надежные клинические испытания.
Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных и клетках, которые должны служить ориентиром для дальнейших исследований.
6) Лечение кожи
Форсколин и экстракт C. forskohlii часто используются для лечения кожи, хотя они были протестированы только в исследованиях на животных и на клетках.
У мышей с дефицитом выработки защитного пигмента меланина форсколин увеличивал выработку аналогичного белка эумеланина. Это защитило мышей от повреждения ДНК и рака [56].
Форсколин стимулировал заживление ран, способствуя миграции клеток кожи к месту раны [57].
Нанесение форсколина на искусственную ткань кожи устранило повреждение ДНК, вызванное ультрафиолетовым излучением, и предотвратило гибель клеток кожи. В качестве альтернативы он может защищать, делая кожу более толстой и более устойчивой к этому излучению [58, 59].
Форсколин также может задерживать старение кожи за счет уменьшения окислительного повреждения, как это было показано в исследованиях на животных и клетках [60].
Сравнение лечения культивируемой кожи чистым форсколином и экстрактом C. forskohlii показало, что форсколин быстрее проникает в кожу при применении в виде растительного экстракта, возможно, из-за синергетического эффекта с другими соединениями [61].
7) Здоровье сердца
Форсколин блокирует движение Ca2+ в мышечные клетки, тем самым предотвращая сокращение мышечных клеток в сердце и кровеносных сосудах. В ткани сердца, собранной у людей с нерегулярным сердечным ритмом (аритмией), форсколин расслабил мышцы и уменьшил аритмию [62, 63].
Производное форсколина NKH477 обращало вспять повреждение сердца у крыс с хронической сердечной недостаточностью после сердечного приступа. У собак он предотвращал повреждение сердца, вызванное седативными препаратами [64, 55].
В клетках сердца форсколин устранял некоторые дефекты, связанные с типом сердечной недостаточности, называемой митральной недостаточностью, что может улучшить результаты после операции на сердце [65].
Производные форсколина NKH77 и DMAPD повышают уровень цАМФ в клетках сердца лучше, чем сам форсколин, что, возможно, делает их более перспективными для терапии сердца [55].
8) Диабет
Форсколин может играть определенную роль в лечении состояний, связанных с диабетом. Как упоминалось выше, форсколин улучшает клеточный ответ инсулина. Он также снижает уровень сахара в крови у крыс [5, 66].
Диабетическая ретинопатия вызывается высоким уровнем сахара, повреждающим сосуды глаза, что приводит к просачиванию крови в глаз и ухудшению зрения. Форсколин блокирует два белка, ответственных за транспорт глюкозы — GLUT1 и GLUT4, тем самым потенциально способствуя снижению уровня сахара в крови [67, 68].
9) Развитие репродуктивных клеток
Форсколин в сочетании с цилостамидом улучшал развитие яйцеклеток человека [69].
В яйцеклетках крыс форсколин увеличивал скорость деления и созревания [70].
В яйцеклетках свиней форсколин задерживает развитие и увеличивает выработку гормона прогестерона [71].
Низкие дозы форсколина увеличивали выработку тестостерона и цАМФ клетками яичек. Однако эти процессы блокировались при высоких дозах [72, 10].
Кроме того, форсколин увеличивает накопление цАМФ в хвосте сперматозоидов, повышая вероятность их оплодотворения яйцеклетки [73].
Побочные эффекты
Имейте в виду, что профиль безопасности форсколина относительно неизвестен, учитывая отсутствие хорошо спланированных клинических исследований. Приведенный ниже список побочных эффектов не является определенным, и вам следует проконсультироваться с врачом о других потенциальных побочных эффектах в зависимости от состояния вашего здоровья и возможных взаимодействий с лекарствами или добавками.
В дозах, обычно используемых в клинических испытаниях (100–250 мг 2 раза в день), форсколин в целом безопасен. Легкие побочные эффекты, такие как головная боль, низкое кровяное давление, раздражение дыхательных путей или жжение и расширение кровеносных сосудов в глазах, встречаются редко [74, 75].
Экстракт Coleus forskohlii вызывал токсичность печени у мышей, особенно в сочетании с диетой, богатой крахмалом [76, 77].
Поскольку он повышает уровень цитохрома P450 у крыс, форсколин может снижать эффективность препаратов, расщепляемых этим ферментом, таких как варфарин (разжижитель крови) и толбутамид (противодиабетическое средство). Спросите своего врача о возможных взаимодействиях форсколина с любыми лекарствами и добавками, которые вы принимаете [78, 79].
