Преднизолон — это кортикостероид, используемый из-за его противовоспалительного действия. Его способность воздействовать на многие пути воспалительного процесса делает его стандартным средством лечения широкого спектра заболеваний. Читайте дальше, чтобы узнать больше.
Отказ от ответственности: Написав этот пост, мы не рекомендуем этот препарат. Некоторые из наших читателей, которые уже принимали это лекарство, попросили нас сделать о нем публикацию, и мы просто предоставляем информацию, доступную в клинической и научной литературе. Пожалуйста, обсудите ваши лекарства с врачом.
Что такое преднизолон?
Иммунодепрессант
Преднизолон — это кортикостероидный препарат, который подавляет иммунную систему и уменьшает воспаление. Его можно принимать отдельно или в составе плана лечения с другими препаратами. Доступные формы включают [1]:
- Rayos, таблетка пролонгированного действия (длится дольше)
- Таблетка пролонгированного действия (начинает действовать только через 4-6 часов)
- Дельтазон
- Интенсол (раствор преднизолона)
- Общие таблетки
- Общее решение
Преднизон не следует путать с метилпреднизолоном или преднизолоном. Хотя все 3 похожи, дозировка и биодоступность различаются [2, 3]. Преднизолон — это кортикостероидный препарат, который подавляет иммунный ответ и воспаление. Он доступен в виде пероральных таблеток и растворов.
Плюсы:
- Подавляет воспаление
- Лечит ревматоидный артрит и ВЗК
- Может облегчить волчанку и другие аутоиммунные состояния
- Помогает при тяжелой астме, пурпуре и лейкемии
- Несколько доступных форм
- Хорошо изученное и зарекомендовавшее себя лечение
Минусы:
- Не подходит для длительного использования
- Увеличивает риск переломов, диабета и инфекций
- Может вызывать перепады настроения, мышечные спазмы и нарушения менструального цикла.
- Может вызвать или усугубить надпочечниковую недостаточность в долгосрочной перспективе
- Взаимодействует с антибиотиками и противосудорожными препаратами.
Как это работает
Преднизолон имитирует действие кортизола, природного стероидного гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Прежде чем активировать глюкокортикоидные рецепторы, преднизолон перемещается из кишечника в печень, где становится преднизолоном — активной формой [2, 4].
Как кортикостероид, преднизон ослабляет воспалительную реакцию иммунной системы за счет:
- Блокирование лейкоцитарной реакции в очаге воспаления [5, 6]
- Блокирование воспалительных соединений (таких как цитокины, простагландины, лейкотриены, NF-κB и AP-1) [7, 8]
- Снижение активности генов, кодирующих воспалительные соединения [7]
- Активация противовоспалительных генов (таких как SLPI, MKP-1, IkB-a, GILZ) [7]
Преднизолон имитирует кортизол и активирует глюкокортикоидные рецепторы. Он подавляет воспаление и активирует противовоспалительные пути.
Использование преднизолона
Преднизолон — это стероидный препарат, который следует использовать только по назначению врача. Мы настоятельно рекомендуем не использовать преднизолон по любой причине, кроме рекомендованной врачом.
1) Ревматоидный артрит
У 81 пациента с ревматоидным артритом (РА) преднизолон в дозе 10 мг в день улучшал симптомы артрита, уменьшал потребность в других препаратах и уменьшал повреждение суставов через 6 месяцев. Однако большинство эффектов прекращались через 12 и 24 месяца [9].
В исследовании с участием 350 пациентов с ревматоидным артритом преднизолон с модифицированным высвобождением (5 мг/день) в дополнение к стандартному лечению улучшал симптомы артрита, уменьшал тяжесть заболевания и улучшал физическую функцию по сравнению с плацебо [10].
2) Воспалительные заболевания кишечника
В неконтролируемом исследовании 89 пациентов с острым язвенным колитом лечение преднизолоном в дозе 40-80 мг полностью разрешило симптомы в 47% тяжелых, 80% средних и 84% легких случаев [11].
У 205 пациентов с язвенным колитом преднизолон в дозе 40 мг/сутки улучшал симптомы быстрее, чем флутиказона пропионат (другой кортикостероид) в дозе 20 мг/сутки в течение 2 недель [12].
3) Респираторные проблемы
В двух исследованиях с участием 175 детей с острыми приступами астмы преднизолон (2 мг/кг) снижал частоту госпитализаций и улучшал дыхание [13, 14].
Использование терапии преднизоном через день (1 мг/кг в течение 24 месяцев) помогло 285 детям с легкими и умеренными симптомами муковисцидоза, генетического заболевания, поражающего легкие [15].
В исследовании с участием 785 пациентов с пневмонией терапия преднизоном (50 мг/день в течение 1 недели) приводила к более быстрому улучшению [16]. Преднизолон может уменьшить симптомы респираторных заболеваний, таких как пневмония, приступы астмы и муковисцидоз.
4) Пурпура
Люди с пурпурой испытывают кровотечение под кожей, появление пятен на коже или обесцвечивание. Иммунная система атакует тромбоциты, вызывая низкий уровень тромбоцитов и снижение свертываемости крови [17].
В пилотном исследовании преднизолона в дозе 4 мг/кг/день у 22 из 25 детей с пурпурой наблюдалось улучшение состояния с увеличением числа тромбоцитов. Такое же лечение было столь же эффективным, как и начальная терапия еще у 53 детей с пурпурой [18, 19].
У 171 пациента с пурпурой преднизолон (1 мг/кг/день) назначался в течение 2 недель с последующим 2-недельным периодом отмены. Это уменьшило боль в животе и суставах и улучшило симптомы почек [20]. Преднизолон может улучшить количество тромбоцитов и уменьшить симптомы пурпуры, аутоиммунного заболевания, которое вызывает кровотечение под кожей.
5) Лейкемия
Преднизолон в настоящее время является частью стандартного лечения лимфоцитарного лейкоза, обычно в сочетании с другими препаратами. Лимфоцитарный лейкоз — это тип рака, поражающий лейкоциты (лимфоциты) в костном мозге.
В исследовании 96 пациентов с хроническим лимфолейкозом комбинация преднизолона + ежемесячная химиотерапия (хлорамбуцил) показала наибольшее снижение тяжести заболевания [21].
В недавних исследованиях преднизолон сравнивали с другим стероидом, дексаметазоном, при лимфоцитарном лейкозе, и результаты были неоднозначными. У одних дексаметазон был более эффективен, у других разницы не было [22, 23, 24]. Наряду с другими препаратами преднизолон может замедлить прогрессирование и уменьшить тяжесть хронического лимфоцитарного лейкоза, типа рака крови.
6) Волчанка
Волчанка — это аутоиммунное заболевание, и цель лечения — уменьшить гиперактивный иммунный ответ. Поскольку преднизолон подавляет иммунную систему, он является одним из основных вариантов лечения волчанки в сочетании с другими препаратами [25].
В исследовании 111 пациентов с волчанкой и активным воспалением почек комбинация преднизолона и другого иммунодепрессанта, циклофосфамида, защищала почки лучше, чем только преднизолон [26].
7) Аутоиммунный гепатит
Преднизолон является одним из основных вариантов лечения аутоиммунного гепатита (АИГ). При АИГ иммунная система атакует клетки печени и вызывает воспаление [27].
В обзоре 11 клинических испытаний преднизолон (отдельно и в комбинации с азатиоприном) был эффективен для уменьшения симптомов, воспаления печени и ферментов печени. Комбинация достигла лучших результатов [27].
8) Воспалительные заболевания
Ревматическая полимиалгия (ПМР) — это воспалительное заболевание, которое вызывает мышечную боль и скованность в области шеи, плеч и бедер. У 62 пациентов с ПМР преднизолон с модифицированным высвобождением уменьшал общую боль, боль в плече, усталость и скованность [28].
В обзоре различных методов лечения глюкокортикоидами у пациентов с ПМР начальная доза преднизолона 15 мг/сутки была эффективной для уменьшения симптомов [29]. Врачи используют преднизолон для лечения волчанки, аутоиммунного гепатита и других воспалительных и аутоиммунных заболеваний.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Побочные эффекты
1) Увеличивает риск переломов костей
У 74 женщин в постменопаузе с ревматоидным артритом длительное лечение преднизоном (10 мг/сут) увеличивало частоту деформаций позвоночника.
В большом исследовании с участием 244 235 пациентов (с 244 235 сопоставимыми контрольными) пероральные кортикостероиды, такие как преднизолон, увеличивали частоту переломов, особенно в более высоких дозах. Когда пациенты прекращали прием этих препаратов, риск переломов быстро возвращался к норме [30].
Преднизолон (10 мг) снижал минеральную плотность костей у 40 пациентов с ревматоидным артритом [31].
В исследовании 539 пациентов с волчанкой преднизолон (10 мг/день в течение 10 лет) был связан с 2,5-кратным увеличением риска остеопоротических переломов [32]. Имеются убедительные клинические доказательства того, что длительное применение преднизолона и других кортикостероидов ослабляет кости и увеличивает риск переломов.
2) Может вызывать расстройства настроения
Из 80 пациентов, принимавших не менее 20 мг/сут преднизолона, у 42 наблюдались расстройства настроения — тревога, раздражительность, эйфория, гиперактивность, депрессия или маниакальные эпизоды — в 5 случаях потребовалась госпитализация [33].
В тематическом исследовании 20 пациентов, принимавших преднизолон в дозе 7,5 мг/сут, риск аффективных или тревожных расстройств был на 60% выше [34].
Из 12 пациентов в одном исследовании 9 сообщили о поведенческих изменениях, напоминающих гипоманию — чувство раздражительности, чувство возбуждения, болтливость — при приеме 80 мг преднизолона [35]. Преднизолон может вызывать расстройства настроения, такие как тревога, депрессия, раздражительность, гиперактивность и мания.
3) Увеличивает риск инфекций
Использование преднизолона было связано с серьезными инфекциями у 6290 пациентов с болезнью Крона [36].
В исследовании 697 пациентов с острым лимфобластным лейкозом лечение преднизолоном (максимум 60 мг/день) во время инкубационного периода вируса ветряной оспы (ветряной оспы) увеличивало тяжесть инфекции [37].
Использование преднизолона в дозе ≥ 40 мг/сут привело к 5-кратному увеличению частоты инфекций у 233 пациентов с волчанкой [38]. Подавляя иммунную систему, преднизолон делает вас более склонными к серьезным инфекциям.
4) Может вызвать катаракту
Из 58 детей, получавших преднизолон для лечения ВЗК, у 12 развилась катаракта (у 58 детей контрольной группы катаракты не было) [39].
В исследовании 539 пациентов с волчанкой преднизолон (10 мг/день в течение 10 лет) был связан с почти двукратным увеличением катаракты [32].
5) Увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний
В приведенном выше исследовании пациентов с волчанкой применение преднизолона было связано с 1,7-кратным увеличением частоты болей в груди, сердечного приступа и процедур шунтирования артерий. Высокие дозы преднизолона были связаны с 1,2-кратным увеличением частоты инсульта из-за низкого кровоснабжения [32].
Из 80 пациентов, принимавших не менее 20 мг/сут преднизолона, у семи развилось высокое кровяное давление [33].
6) Повышает уровень глюкозы в крови
В исследовании 785 пациентов с преднизоном для лечения пневмонии у 19% пациентов наблюдалось повышение уровня глюкозы, что потребовало лечения инсулином (по сравнению с 11% пациентов, принимавших плацебо) [16]
7) Может вызвать изменения кожи
Из 80 пациентов, принимавших не менее 20 мг/сут преднизолона, у 37 наблюдались кожные заболевания, такие как нежелательный рост волос, истончение кожи, кровоподтеки и замедленное заживление ран [33].
8) Может усилить мышечные спазмы и слабость
В вышеупомянутом исследовании 32,5% пациентов сообщили о мышечных судорогах, а 15% пациентов сообщили о мышечной слабости [33].
9) Может вызывать нарушения менструального цикла
39% женщин (в пременопаузе) испытывали нарушения менструального цикла, такие как нерегулярные или более короткие менструации и меньшее количество менструальных кровотечений в упомянутом выше исследовании [33].
10) Может вызвать проблемы с желудком
В исследовании 101 пациента, принимавшего 5–60 мг преднизолона, 22 пациента сообщили о проблемах с желудком и кишечником, таких как изжога и изменения дефекации [40].
11) Может увеличить задержку жидкости
В исследовании 101 пациента, принимавшего 5–60 мг преднизолона, у 33 пациентов наблюдалась задержка жидкости [40].
12) Может вызвать бессонницу
В вышеупомянутом исследовании бессонница наблюдалась у 13 пациентов [40].
Противопоказания
Преднизолон не следует принимать лицам, у которых наблюдалась повышенная чувствительность к препарату или любому из его компонентов.
Беременность и грудное вскармливание
Преднизолон не следует использовать, если вы беременны. Исключением являются определенные обстоятельства, когда польза превышает потенциальный риск для плода [41].
Преднизолон может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать препарат, если вы кормите грудью. Опять же, могут быть некоторые исключения из этого правила [41].
Лекарственные взаимодействия
Препараты, изменяющие активность печеночных ферментов, метаболизирующих преднизолон (ингибиторы и индукторы CYP3A4), могут влиять на метаболизм преднизона [2, 41]:
- Эстроген усиливает действие преднизолона.
- Противосудорожные и седативные препараты (барбитураты, фенитоин, карбамазепин) снижают действие преднизолона
- Антибиотики (кетоконазол, макролиды) усиливают действие преднизолона
Преднизон также может повышать уровень глюкозы в крови, что может снижать эффективность лекарств от диабета [16].
Другие препараты, которые могут взаимодействовать с преднизоном, включают [41]:
- Аминоглутехимид
- Амфотерицин В
- Антихолинэстеразные агенты
- Антикоагулянты (варфарин)
- Холестирамин
- Циклоспорин
- Дигоксин
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Преднизолон взаимодействует с эстрогеном, противосудорожными препаратами и некоторыми антибиотиками. Это также может снизить эффективность сахароснижающих препаратов.
Преднизолон и вакцины
Некоторые исследования показывают, что лечение преднизоном может быть небезопасным или снижать эффективность вакцин, но другие не показывают никакой разницы.
В исследовании 30 нефротических пациентов терапия высокими дозами преднизолона не показала различий в реакции на вакцину против пневмонии по сравнению с контрольной группой [42].
Лечение преднизоном (2 мг/кг/день в течение 5 дней) не показало существенной разницы в реакции на противогриппозную вакцину у 50 пациентов с астмой [43].
Однако у 24 пациентов с волчанкой (с 24 контрольными по возрасту) лечение преднизоном снижало иммунный ответ на противогриппозную вакцину [44].
Центр по контролю за заболеваниями (CDC) рекомендует людям с подавленной иммунной системой не получать живые вакцины. CDC определяет дозу иммуносупрессивных стероидов на уровне ≥ 20 мг/день преднизолона в течение более 2 недель [45]. Эффекты преднизолона на иммунный ответ, индуцированный вакциной, неоднозначны. Люди, принимающие высокие дозы, могут отказаться от живых вакцин.
Формы и дозировка преднизолона
Преднизолон доступен в виде таблеток с немедленным и отсроченным высвобождением и в виде раствора.
Дозировка преднизолона широко варьируется от 1 до 80 мг в зависимости от заболевания, которое лечат, острого или хронического состояния и реакции на лечение.
Одной из основных задач является подбор правильной дозы и продолжительности лечения при минимизации риска побочных эффектов.
Часто используется медленное снижение дозы, а не немедленное прекращение приема преднизолона, что связано с лучшими результатами лечения и меньшим количеством побочных эффектов [29]. Преднизолон доступен в виде таблеток с немедленным и отсроченным высвобождением и в виде раствора. Дозировка варьируется от 1 до 80 мг и обычно снижается.
Генетика
Преднизолон должен быть преобразован печенью в преднизолон, чтобы стать активным. Таким образом, заболевание печени может снизить метаболизм преднизолона и его противовоспалительное действие [2].
Мутации в гене NR3C1, кодирующем глюкокортикоидный рецептор, также могут влиять на ответ на лечение преднизоном. В зависимости от характера мутации она может увеличивать или уменьшать чувствительность глюкокортикоидов, таких как преднизон [46].
Итог
Преднизолон — это кортикостероидный препарат, который подавляет иммунный ответ и воспаление. Он имитирует кортизол, тем самым блокируя воспалительные и усиливая противовоспалительные пути.
Врачи используют преднизолон отдельно или в различных комбинациях для лечения ревматоидного артрита, тяжелых респираторных заболеваний, ВЗК, волчанки и некоторых видов лейкемии. Длительное употребление может вызвать остеопороз, диабет, перепады настроения, инфекции и нарушения менструального цикла.
Чтобы снизить риск побочных эффектов, не следует принимать преднизолон более двух недель подряд. Ваш врач будет постепенно уменьшать дозировку.
Преднизолон может взаимодействовать со многими лекарствами. Беременным и кормящим женщинам следует избегать его.
